GPR-44激活剂
常见的 GPR-44 激活剂包括但不限于 PGD2（前列腺素 D2）CAS 41598-07-6、米索前列醇 CAS 59122-46-2、伊洛前列素 CAS 78919-13-8、布他前列素 CAS 69685-22-9 和舒前列酮 CAS 60325-46-4。
GPR-44 包括一系列可通过各种信号机制影响受体活性的化合物。前列腺素 D2 是一种主要的激活剂，可直接与 GPR-44 结合，并通过 G 蛋白介导的途径（主要涉及 Gq 蛋白）启动一连串细胞内事件，从而导致细胞内钙水平升高。同样，曲普瑞替尼虽然不直接针对 GPR-44，但也能提高细胞内的 cAMP，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 反过来又会促进包括 GPR-44 在内的蛋白质的磷酸化，从而增强其活性。米索前列醇虽然主要与前列腺素 E 受体相互作用，但由于前列腺素信号通路与可激活受体的炎症介质的合成相互关联，因此也可调动 GPR-44 的活性。
再往下，伊洛前列素和贝拉前列素都是前列环素的类似物，它们会与各自的受体结合，导致 cAMP 生成增加。cAMP 的激增同样会激活 PKA，从而磷酸化并激活 GPR-44。布坦前列素是 EP2 受体亚型的激动剂，可增加细胞内的 cAMP 水平，同样可能激活 PKA，进而激活 GPR-44。舒前列酮在与前列腺素 E2 受体接触并影响钙水平的同时，还能通过下游信号效应激活 GPR-44。阿前列地尔（Alprostadil）与其受体结合后会提高 cAMP 水平，这也可能最终导致 PKA 被激活，进而激活 GPR-44。Selexipag 虽然对前列环素 IP 受体有选择性，但也会间接提高 cAMP 水平，再次导致 PKA 激活和 GPR-44 的潜在激活。拉坦前列腺素和曲伏前列腺素都是前列腺素 F2α 类似物，主要激活前列腺素 F 受体，但下游信号级联可导致 GPR-44 配体的合成，增加其激活。最后，卡前列素是另一种前列腺素 F2α 类似物，可激活 FP 受体，从而通过复杂的细胞内信号途径影响 GPR-44 的活性。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGD2 (Prostaglandin D2) | 41598-07-6 | sc-201221 sc-201221A | 1 mg 10 mg | $94.00 $572.00 | 4 | |
前列腺素 D2 可直接与 GPR-44 结合，从而激活 GPR-44（又称前列腺素 D2 受体 2（DP2））。这种配体与受体的相互作用导致 G 蛋白介导的信号通路被激活，特别是那些涉及 Gq 蛋白的信号通路，以及随后的细胞内钙释放，这是 GPR-44 激活的标志。 | ||||||
Misoprostol | 59122-46-2 | sc-201264 sc-201264A sc-201264B | 10 mg 100 mg 1 g | $179.00 $1126.00 $6941.00 | 2 | |
米索前列醇是一种合成的前列腺素 E1（PGE1）类似物。虽然它主要与前列腺素 E 受体相互作用，但由于前列腺素受体通路之间的交叉作用，其下游效应可导致 GPR-44 的激活。促炎介质合成的增强会刺激 GPR-44，成为更广泛炎症反应的一部分。 | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
前列环素类似物伊洛前列素能与其受体结合，导致 cAMP 生成增加。cAMP 水平的升高可激活 PKA，而 PKA 又可通过促进与 GPR-44 相关的信号级联内蛋白质的磷酸化来激活 GPR-44，从而增强其活性。 | ||||||
Butaprost | 69685-22-9 | sc-221387 sc-221387A | 500 µg 1 mg | $124.00 $237.00 | 1 | |
布坦前列素是前列腺素 E2 受体 EP2 亚型的选择性激动剂。激活 EP2 会导致细胞内 cAMP 水平升高，从而激活 PKA。然后，PKA 可以磷酸化并激活与 GPR-44 相关联的信号通路成分，从而导致其功能性激活。 | ||||||
Sulprostone | 60325-46-4 | sc-201348 sc-201348A | 1 mg 5 mg | $206.00 $592.00 | 8 | |
舒前列酮是一种合成的前列腺素 E2 衍生物，可激活前列腺素 E2 受体。由于 G 蛋白偶联受体信号通路相互关联，这种激活可导致细胞内钙水平升高，并激活涉及 GPR-44 激活的下游信号通路。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
阿尔前列地尔（Alprostadil）又称前列腺素 E1，它能激活其特定受体，从而导致细胞中的 cAMP 增加。cAMP 的增加可导致 PKA 的激活，然后 PKA 可通过磷酸化作为 GPR-44 信号通路一部分的蛋白质来激活 GPR-44。 | ||||||