GPR-137激活剂
常见的 GPR-137 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、组胺游离碱 CAS 51-45-6 和多巴酚丁胺 CAS 34368-04-2。
GPR-137 可通过多种机制启动蛋白质的信号通路。福斯可林通过直接刺激腺苷酸环化酶，使细胞中的 cAMP 水平飙升，而 cAMP 是激活蛋白激酶 A（PKA）的重要次级信使。一旦被激活，PKA 可使包括 GPR-137 在内的各种蛋白质磷酸化，从而调节其活性。同样，异丙肾上腺素作为一种非选择性β-肾上腺素能激动剂，也会通过β-肾上腺素能受体提高 cAMP 浓度，从而引发一系列连锁反应，最终导致 GPR-137 被激活。前列腺素 E2（PGE2）和组胺通过各自的 G 蛋白偶联受体起作用，这两种物质都会增加细胞内的 cAMP，使 PKA 有可能通过磷酸化改变 GPR-137 的活性。
肾上腺素能制剂多巴酚丁胺和肾上腺素分别通过β-1和β-肾上腺素能受体使某些组织中的cAMP水平升高。作为 beta-2 肾上腺素能受体激动剂，特布他林和沙丁胺醇可选择性地促使平滑肌细胞产生 cAMP，进而激活 PKA。如果 GPR-137 在这些组织中存在并有反应，PKA 就会使该蛋白磷酸化。能激活 G 蛋白偶联受体的β-雌二醇也可能导致 cAMP 上升，进而激活 PKA，影响 GPR-137 的活性。此外，多巴胺（通过其神经元 G 蛋白偶联受体）和胰高血糖素（通过其肝脏受体）都会导致 cAMP 增加，从而可能通过 PKA 促进 GPR-137 磷酸化。最后，假设 GPR-137 蛋白共同表达并对腺苷受体的激活做出反应，那么腺苷通过其自身受体对 cAMP 的调节为调节 GPR-137 的活性提供了另一种途径。
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能激活腺苷酸环化酶，从而提高细胞中的环磷酸腺苷（cAMP）水平。假定 GPR-137 信号传导与对环磷酸腺苷水平做出反应的 G 蛋白相耦合，那么增加的 cAMP 可能会增强 GPR-137 信号传导。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种非选择性β-肾上腺素能激动剂，可通过β-肾上腺素能受体激活腺苷酸环化酶，从而提高细胞内的cAMP。cAMP 水平的升高可导致蛋白激酶 A（PKA）的激活，如果 GPR-137 是 PKA 的底物，则 PKA 可使 GPR-137 磷酸化并激活 GPR-137。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
前列腺素E2（PGE2）与其G蛋白偶联受体相互作用，导致细胞内cAMP水平升高，从而激活蛋白激酶A（PKA）。随后，PKA可能以信号级联的一部分为目标，激活GPR-137。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺可以与其G蛋白偶联的组胺H2受体结合，通过激活腺苷酸环化酶增加cAMP。随后，PKA可以被激活，从而磷酸化GPR-137，使其激活。 | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
多巴酚丁胺是β-1肾上腺素能激动剂，能提高心脏细胞中的cAMP水平。如果 GPR-137 在心脏组织中表达并对 cAMP 的变化有反应，那么多巴酚丁胺的作用可能会通过 PKA 信号激活 GPR-137。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与β-肾上腺素受体相互作用，导致cAMP增加和PKA激活。如果组织中存在GPR-137并且它是肾上腺素信号通路的一部分，那么PKA可能会通过磷酸化激活GPR-137。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
特布他林是一种β-2肾上腺素能激动剂，可提高cAMP水平，从而激活蛋白激酶A（PKA）。如果GPR-137是细胞中β-肾上腺素能反应通路的一部分，则PKA可通过磷酸化激活GPR-137。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
沙丁胺醇是一种选择性β-2肾上腺素能受体激动剂，可增加细胞内cAMP水平。cAMP的增加会导致PKA的激活，如果GPR-137蛋白参与该通路，则可能被磷酸化并激活。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
β-雌二醇已被证明可通过非基因途径激活某些GPR。如果GPR-137也受到类似影响，β-雌二醇可能会通过cAMP等次级信使系统激活GPR-137。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺可以通过其G蛋白偶联受体发挥作用，在某些神经通路中增加cAMP水平。虽然GPR-137在多巴胺信号传导中的作用尚未完全确定，但多巴胺可能会通过这些通路中的cAMP依赖性PKA磷酸化激活GPR-137。 | ||||||