GnRHR 抑制因子
常见的GnRHR抑制剂包括但不限于醋酸阿巴瑞克（Abarelix Acetate）CAS 183552-38-7、AG 045572 CAS 263847-55-8、WAY 207024二盐酸盐CAS 872002-73-8、加尼瑞克和他莫昔芬CAS 10540-29-1。
促性腺激素释放激素受体（GnRHR）是生殖内分泌系统的重要组成部分，主要位于垂体前叶。其主要功能是通过与促性腺激素释放激素（GnRH）结合，启动下游信号通路，调节促性腺激素（即黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH））的合成和释放，从而调节促性腺激素释放激素（GnRH）的作用。这些促性腺激素在调节性腺功能方面发挥着至关重要的作用，包括女性卵巢卵泡的成熟和男性精子的生成。因此，GnRHR是生殖过程的核心调节器，对青春期开始、月经周期调节和生育能力具有控制作用。抑制GnRHR是调节生殖功能和激素分泌的一种策略。抑制GnRHR活性可采用多种机制，其中一种常见方法是使用GnRH拮抗剂或类似物。这些化合物与GnRHR竞争结合，破坏内源性GnRH的结合，从而阻断下游信号级联的启动。此外，还可以通过调节受体激活后的细胞内信号通路来阻断GnRHR活性。例如，抑制蛋白激酶A（PKA）或蛋白激酶C（PKC）--GnRHR信号的关键效应因子--可以破坏下游信号事件，并减弱促性腺激素的合成和释放。此外，阻断GnRHR的表达或受体内化是抑制GnRHR功能的另一种策略，从而为生殖障碍的避孕方法的开发提供了途径。总体而言，阐明GnRHR抑制机制有助于深入了解生殖过程的调节，并为药物干预生殖功能和激素分泌提供了机会。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Abarelix Acetate | 183552-38-7 | sc-364693 sc-364693A | 50 mg 100 mg | $2400.00 $3000.00 | ||
醋酸阿巴瑞克（Abarelix Acetate）是一种GnRH受体拮抗剂，通过阻断受体的激活而发挥独特的作用机制。这种抑制作用会破坏与促性腺激素释放相关的正常信号传导通路。其结构设计可实现特定的结合相互作用，从而阻止受体激活所需的构象变化。该化合物的稳定性和抗酶降解性有助于延长其作用时间，以独特的方式影响下游激素调节。 | ||||||
AG 045572 | 263847-55-8 | sc-203499 | 1 mg | $107.00 | ||
AG 045572 是一种 GnRH 受体拮抗剂，其特点是能够选择性地与受体结合，从而抑制下游信号级联。其独特的分子相互作用包括特定的氢键和疏水接触，从而稳定了拮抗剂-受体复合物。这种化合物具有独特的动力学特征，起效迅速，受体占据时间长，可有效调节激素通路，而不会引发受体活化。 | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
他莫昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂（SERM），通过调节参与下丘脑-垂体-性腺轴的雌激素受体（ER）间接影响 GnRHR 的活性。 | ||||||
WAY 207024 dihydrochloride | 872002-73-8 | sc-361403 | 10 mg | $225.00 | 1 | |
WAY 207024 二盐酸盐是一种 GnRH 受体拮抗剂，通过复杂的分子相互作用与受体产生高亲和力。其结构有利于独特的静电相互作用和构象变化，从而提高了结合的稳定性。该化合物具有独特的反应动力学特征，其特点是逐渐解离，可持续调节受体活性。这种行为突显了它有效影响调控途径的潜力。 | ||||||
Ganirelix | sc-215068 | 10 mg | $1600.00 | |||
加尼瑞克是一种强效的 GnRH 受体拮抗剂，具有选择性结合亲和力。该化合物独特的结构特征使其能够产生特定的氢键和疏水相互作用，从而稳定其与受体的复合物。这就形成了独特的抑制谱，其中竞争性结合动力学发挥了关键作用。此外，加尼瑞克还具有显著的抗代谢降解能力，延长了其在生物系统中的功能寿命。 | ||||||
Bromocriptine | 25614-03-3 | sc-337602A sc-337602B sc-337602 | 10 mg 100 mg 1 g | $56.00 $260.00 $556.00 | 4 | |
溴隐亭是一种多巴胺激动剂，理论上通过作用于下丘脑中的多巴胺受体抑制 GnRHR 的功能，从而导致 GnRH 释放减少。 | ||||||