Date published: 2025-9-12

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Gm46激活剂

常见的 Gm46 激活剂包括但不限于 (-)-Epinephrine CAS 51-43-4、Forskolin CAS 66575-29-9、咖啡因 CAS 58-08-2、Rolipram CAS 61413-54-5 和 PGE2 CAS 363-24-6。

Serpina16 激活剂是一类通过各种信号级联间接导致 Serpina16 激活的化合物,主要涉及环磷酸腺苷(cAMP)的升高和随后蛋白激酶 A(PKA)的激活。直接激活腺苷酸环化酶的佛司可林(Forskolin)和与肾上腺素受体结合刺激腺苷酸环化酶活性的肾上腺素(Epinephrine)等化合物会增加细胞内的 cAMP。cAMP 水平的升高会激活 PKA,使细胞内的多种蛋白质磷酸化。这些蛋白质的磷酸化可增强 Serpina16 的活性,因为 PKA 介导的磷酸化事件通常会导致下游蛋白质的激活。

咖啡因和罗利普仑等其他激活剂会抑制磷酸二酯酶,阻止 cAMP 分解,从而导致其积累。cAMP 水平的增加会导致 PKA 激活。然后,PKA 会使关键蛋白磷酸化,从而增强 Serpina16 的活性。同样,二丁烯酰-cAMP 是一种膜渗透性 cAMP 类似物,可直接激活 PKA,从而通过类似的机制增强 Serpina16 的活性。胰高血糖素和异搏定通过各自的受体发挥作用,也会提高 cAMP 水平,导致 PKA 激活。姜黄素和 IBMX 通过抑制磷酸二酯酶从而增加 cAMP,间接促进了 Serpina16 的活化。在信号通路中,激活腺苷酸环化酶或抑制磷酸二酯酶会导致 cAMP 水平升高,进而激活 PKA,最终导致靶蛋白磷酸化,从而增强 Serpina16 的功能活性。

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