Date published: 2025-10-10

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GluR-6激活剂

常见的GluR-6激活剂包括但不限于:一水合钾酸(CAS 58002-62-3)、(S)-(-)-5-碘-1-茚满胺(CAS 140187-25-3)、(R 、S)-ATPA CAS 140158-50-5、L-谷氨酸 CAS 56-86-0和顺式-十氢异喹啉 CAS 947767-62-6。

GluR-6 (GRIK2)是离子型谷氨酸受体凯恩酸盐亚群中的一个关键受体,已知是中枢神经系统神经传递的核心角色。GluR-6 可被大量直接或间接的激动剂激活,每种激动剂都具有独特的特性。在直接激活剂中,凯恩酸盐、多莫酸和 5-碘鸦胆子碱等化合物因其对受体的亲和力和选择性而脱颖而出。以其名字命名的 Kainate 是这些受体的典型激动剂,与受体结合后可诱导受体活化。另一方面,多莫酸和 5-Iodowillardiine 与受体的相互作用存在细微差别,它们都对凯恩酸盐受体具有选择性,后者尤其对某些受体亚型具有偏好性。

从更广泛的角度来看,包括 L-谷氨酸和 NMDA 在内的其他化合物为 GluR-6 的激活提供了更多途径。左旋谷氨酸作为中枢神经系统的主要兴奋性神经递质,能够激活一系列谷氨酸受体,包括 GluR-6。虽然 NMDA 主要针对 NMDA 受体,但它对相互关联的细胞通路的影响会放大 GluR-6 对其主要配体的敏感性。此外,SYM 2081、ATPA 和十氢异喹啉等化合物凸显了 GluR-6 激活剂的化学多样性,表明一系列结构可通过直接结合或途径调节影响受体活性。