Glucagon Receptor激活剂

常见的胰高血糖素受体激活剂包括但不限于Exendin-4 CAS 141758-74-9、腺苷3',5'-环单磷酸CAS 60-92-4、(- )-Epinephrine CAS 51-43-4、Adenosine CAS 58-61-7和Cortisol-9,11,12,12-d4 CAS 73565-87-4。

胰高血糖素受体激活剂包括多种可调节胰高血糖素受体活性的化合物，而胰高血糖素受体是血糖平衡的关键因素。GLP-1 受体激动剂 Exendin-4 可通过促进内源性 GLP-1 的释放间接激活胰高血糖素受体，从而改善胰岛素分泌和血糖调节。伊布莫仑（MK-677）是一种生长激素分泌剂，通过刺激生长激素的释放间接影响胰高血糖素受体，从而影响葡萄糖代谢。环磷酸腺苷（cAMP）和腺苷酸环化酶激活剂（如福斯可林）在通过提高细胞内 cAMP 水平间接激活胰高血糖素受体方面发挥着重要作用。这种第二信使会刺激 PKA，影响参与葡萄糖调节的下游信号通路。糖原磷酸化酶激活剂（包括咖啡因）通过调节糖原代谢间接影响胰高血糖素受体，从而影响葡萄糖的供应。

GLP-1 和 GIP 等原生配体通过其信号通路之间的交叉作用间接激活胰高血糖素受体，影响胰岛素分泌和葡萄糖稳态。肾上腺素、腺苷和皮质醇分别与肾上腺素能受体、腺苷受体和糖皮质激素受体相互作用，间接调节胰高血糖素受体，从而在应激或能量状态变化时影响葡萄糖代谢。以二甲双胍为代表的 AMPK 激活剂通过激活 AMPK 间接影响胰高血糖素受体，从而影响细胞能量状态和胰岛素敏感性。胰高血糖素受体激动剂直接激活胰高血糖素受体，从而对胰岛素分泌产生下游影响，并与胰高血糖素信号通路发生交叉作用。胰高血糖素受体激活剂的多样性为了解葡萄糖稳态的复杂调节和干预代谢紊乱的能力提供了宝贵的工具。