GLT8D2 抑制因子

常见的 GLT8D2 抑制剂包括舒松宁 CAS 72741-87-8、脱氧野尻霉素 CAS 19130-96-2、蓖麻素 CAS 79831-76-8、盐酸脱氧野尻霉素 CAS 84444-90-6 和基复宁 CAS 109944-15-2。

GLT8D2 的化学抑制剂可通过各种生化机制发挥抑制作用，主要是通过破坏蛋白质的糖基化和折叠过程。丝裂宁是高尔基体α-甘露糖苷酶 II 的抑制剂，这是糖基化途径中的一种关键酶。通过阻断这种酶，swainsonine 可以抑制 GLT8D2 的正常糖基化，而糖基化对于 GLT8D2 的正确折叠和功能至关重要。脱氧野尻霉素（Deoxynojirimycin）也针对糖基化途径，但主要是抑制α-糖苷酶。这会导致 GLT8D2 糖基化和折叠不当，从而丧失功能。同样，蓖麻毒素对α-葡萄糖苷酶的抑制也会改变 GLT8D2 的糖基化状态，影响其活性。1-Deoxymannojirimycin 和 kifunensine 针对糖基化机制的其他方面，其中 1-Deoxymannojirimycin 可抑制甘露糖苷酶，而 kifunensine 可抑制甘露糖苷酶 I。

Salubrinal 、guanabenz 和 Sephin1 可抑制参与调节蛋白质合成的因子。Salubrinal 可选择性地抑制 eIF2α 磷酸酶，导致蛋白质翻译减少，从而间接降低 GLT8D2 的功能水平。Guanabenz 可优先抑制 eIF2α 去磷酸化，从而减少 GLT8D2 的合成。Sephin1 能特异性地抑制 PPP1R15A 介导的 eIF2α 去磷酸化，而 eIF2α 在应激条件下会被激活，从而可能降低 GLT8D2 的活性。与此相反，ISRIB 可增强 eIF2B 的活性，从而抵消压力条件下 GLT8D2 合成的减少。妥尼霉素是另一种破坏糖基化的化学物质，但它是通过抑制 N-连接的糖基化来破坏糖基化的，而 N-连接的糖基化是 GLT8D2 正常功能的另一个重要的翻译后修饰。Brefeldin A 会破坏高尔基体的功能，而高尔基体对于 GLT8D2 的处理和功能至关重要。