GLP-2R激活剂
常见的 GLP-2R 激活剂包括但不限于福斯可林 CAS 66575-29-9、利拉鲁肽 CAS 204656-20-2、锌 CAS 7440-66-6、8-溴-cAMP CAS 76939-46-3 和烟酰胺 CAS 98-92-0。
GLP-2R 激活剂包括一系列能提高 GLP-2 受体（GLP-2R）功能的化合物，GLP-2R 是调节肠道生长和功能的关键因素。福斯可林和 8-Br-cAMP 通过作用于 cAMP/PKA 信号通路，有力地促进了 GLP-2R 信号传导；这些化合物通过提高细胞内 cAMP 水平来实现这一目的，而 cAMP 水平反过来又会激活 PKA，从而增强 GLP-2R 的活性。作为 GLP-2 类似物，利拉鲁肽和特度鲁肽可直接结合并激活 GLP-2R，从而作为有效的激活剂，模拟并放大受体的天然信号反应。尿囊素和西地那非靶向的 cGMP 通路与 cAMP 协同作用，以促进有利于 GLP-2R 发挥作用的生理环境，而醋酸锌虽然与 GLP-2R 的直接相互作用尚未得到充分证实，但它可以作为一种异位调节剂，增强受体与 GLP-2 相互作用的能力。
细胞内的新陈代谢环境对 GLP-2R 等受体的最佳功能至关重要，烟酰胺和地塞米松等复合物通过增强新陈代谢状况和有利于 GLP-2R 信号传导的细胞条件来实现这一目标。烟酰胺通过提高细胞的 NAD+ 水平来实现这一目的，从而间接支持 GLP-2R 活性的增强。地塞米松（一种皮质类固醇）也能调节蛋白质表达模式，从而增强 GLP-2 信号通路。此外，精胺具有影响离子通道和细胞信号传导的能力，可能会创造一种间接促进 GLP-2R 功能的细胞内环境。最后，Ghrelin 的酰化形式会提高内源性 GLP-2 水平，从而增加与 GLP-2R 的接触，进而增强受体的信号级联。总之，这些 GLP-2R 激活剂通过各种生化机制来增强 GLP-2R 的功能活性，从而加强其在维持和调节肠道健康和葡萄糖代谢方面的作用，而无需改变受体的表达水平。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶，增加细胞内cAMP水平。cAMP升高会激活蛋白激酶A（PKA），后者可以磷酸化并增强GLP-2R的功能活性，从而增加胃肠细胞中的GLP-2R信号。 | ||||||
Liraglutide | 204656-20-2 | sc-507404 | 1 mg | $220.00 | ||
利拉鲁肽是一种 GLP-2 类似物，可直接与 GLP-2R 结合并激活 GLP-2R，增强其活性，促进肠道生长和葡萄糖稳态。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
锌离子可作为各种受体的异位调节剂。虽然 GLP-2R 并未得到直接证实，但锌可能会增强受体的构型，使其更好地与其配体相互作用，从而改善 GLP-2 介导的信号传导。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Br-cAMP 是一种 cAMP 类似物，可抗降解并激活 PKA。持续的 PKA 激活可通过提高 GLP-2R 对 GLP-2 的反应性来增强 GLP-2R 信号，从而可能改善受体的功能结果。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
烟酰胺已被证明可以提高细胞内NAD+水平，而NAD+对于细胞代谢和功能至关重要。更高的代谢活性可以通过为GLP-2R信号传导提供更有利的细胞环境来间接增强GLP-2R信号传导。 | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
精胺可以调节各种离子通道和信号通路的活性。通过改变细胞内稳态和信号传导，精胺可以间接创造条件，增强GLP-2R的活性，尽管这种效应不是直接建立的。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
地塞米松可通过调节多种蛋白质的表达和增强整体代谢环境来增强 GLP-2 在肠道中的效果。这可能会间接导致通过 GLP-2R 产生更强大的信号。 | ||||||
Ghrelin (human) | 258279-04-8 | sc-364689 sc-364689A | 0.5 mg 1 mg | $182.00 $292.00 | 3 | |
胃泌素，尤其是其酰化形式，可以增强 GLP-2 的分泌。增加的 GLP-2 水平可以更有效地与 GLP-2R 结合，从而间接增强受体在肠道中的信号级联。 | ||||||