GIPR激活剂

常见的 GIPR 激活剂包括但不限于福斯可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、Exendin-4 CAS 141758-74-9、利拉鲁肽 CAS 204656-20-2 和山梨醇-12,13-二丁酸酯 CAS 37558-16-0。

被称为 GIPR 激活剂的化学组包括能够直接或间接调节胃抑制多肽受体（GIPR）活性的各种分子。这一类中的许多化合物要么会影响细胞内的 cAMP 水平，要么与 GIPR 相互交织的途径有关。例如，以激活腺苷酸环化酶而闻名的佛司可林（Forskolin）和磷酸二酯酶抑制剂 IBMX 都能提高 cAMP 水平，从而启动与 GIPR 相关的下游信号事件。同样，cAMP 类似物 8-Br-cAMP、蛋白激酶 C 的激活剂 PDBu，甚至通过 beta 肾上腺素受体刺激腺苷酸环化酶的肾上腺素，都能影响与 GIPR 相关的细胞机制。

有些化合物（如 GIP (1-42)）与 GIPR 有直接的相互作用，而有些化合物（如 Exendin-4 和 Liraglutide）主要与 GLP-1 受体有关，它们与 GIPR 有相互关联的途径，因此会对 GIPR 的活性产生重要影响。此外，分别抑制腺苷酸环化酶和蛋白激酶 A 的 SQ 22536 和 H-89 等药物也凸显了与 GIPR 相关的信号级联的复杂性。