GHRH-R 激活剂是一类以生长激素释放激素受体 (GHRH-R) 为靶点并能提高其活性的化合物。GHRH-R 是一种 G 蛋白偶联受体(GPCR),通过介导生长激素释放激素(GHRH)的作用在内分泌系统中发挥着关键作用,GHRH 可刺激垂体前叶分泌和释放生长激素(GH)。
GHRH-R 的直接激活剂通常通过与受体结合并模仿天然配体 GHRH 的作用来发挥作用。它们可以结合到与 GHRH 相同的位点,也可以结合到一个异构位点,在那里它们的结合会引起受体构象的改变,从而导致受体的激活。这种激活会触发细胞内的信号级联,通常涉及 G 蛋白上 GDP 与 GTP 的交换,然后激活腺苷酸环化酶等下游效应器。细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平随之升高,导致一系列细胞内事件,最终释放生长激素。相比之下,间接激活剂可能不会与 GHRH-R 本身结合,但可以通过上调 GHRH-R 基因的表达、稳定细胞表面的受体或影响受体的翻译后修饰来增强其活性。这些修饰可影响受体对配体的敏感性、与 G 蛋白结合的能力或其内化和循环回细胞表面的速度。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶,增加 cAMP 水平,并可能增强 GHRH-R 激活下游的 cAMP-PKA 通路。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素是一种β-肾上腺素能激动剂,可提高 cAMP 水平,从而可能影响 GHRH-R 下游的 cAMP-PKA 通路。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑是一种 PDE4 抑制剂,可提高细胞内 cAMP 水平,从而可能增强 GHRH-R 激活下游的 cAMP-PKA 通路。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,可提高细胞内 cAMP 水平,从而可能加强 GHRH-R 激活下游的 cAMP-PKA 通路。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2 可刺激 cAMP 生成,从而可能影响 GHRH-R 下游的 cAMP-PKA 通路。 | ||||||
Salmeterol | 89365-50-4 | sc-224277 sc-224277A | 10 mg 50 mg | $186.00 $562.00 | 1 | |
沙美特罗是一种长效β2-肾上腺素能受体激动剂,可提高 cAMP 水平,从而可能影响 GHRH-R 下游的 cAMP-PKA 通路。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
阿布特罗是一种β2-肾上腺素能受体激动剂,可增加 cAMP 水平,从而可能增强 GHRH-R 激活下游的 cAMP-PKA 通路。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素可通过β-肾上腺素能受体提高 cAMP 水平,从而可能影响 GHRH-R 下游的 cAMP-PKA 通路。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺可通过 D1 类受体增加 cAMP 水平,从而可能增强 GHRH-R 激活下游的 cAMP-PKA 通路。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
特布他林是β2-肾上腺素能受体激动剂,可提高 cAMP 水平,从而可能增强 GHRH-R 激活下游的 cAMP-PKA 通路。 |