GGT6 抑制因子

常见的 GGT6 抑制剂包括但不限于 Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4、Acivicin CAS 42228-92-2、Azaserine CAS 115-02-6、6-Diazo-5-oxo-L-norleucine CAS 157-03-9 和 Methotrexate CAS 59-05-2。

GGT6 的化学抑制剂可通过各种生化途径和机制发挥抑制作用。例如，欧贝因会破坏 Na+/K+ ATPase 泵，导致细胞离子成分失衡。这种失衡会干扰 GGT6 的活性，可能是由于对酶的功能至关重要的底物或产物浓度发生了改变。同样，Acivicin 会与γ-谷氨酰转移酶的活性位点结合，直接阻断酶的功能，从而阻止 GGT6 转移γ-谷氨酰基。其他抑制剂如 L-azaserine 和 Azaserine 可作为谷氨酰胺的拮抗剂，而谷氨酰胺是涉及 GGT6 的酶反应的底物。通过与谷氨酰胺竞争，这些抑制剂减少了 GGT6 活性所需的底物，从而导致抑制作用。DON 作为一种谷氨酰胺类似物，也能与 GGT6 结合，这可能会导致该酶因这种模拟物的存在而失去活性。

此外，甲氨蝶呤虽然主要针对二氢叶酸还原酶，但也会间接影响 GGT6，因为它会导致核苷酸池失衡，进而改变细胞环境和对 GGT6 活性至关重要的辅助因子的可用性。丁硫磺酰亚胺（BSO）以γ-谷氨酰半胱氨酸合成酶为靶标，阻止谷胱甘肽（GGT6 的底物）的合成，从而导致 GGT6 因底物不可用而受到功能性抑制。乙草胺酸在抑制谷胱甘肽 S 转移酶的同时，还可能降低谷胱甘肽的水平，间接影响 GGT6 的活性。维加溴铵（Vigabatrin）会增加 GABA 的水平，从而通过改变γ-谷氨酰循环和底物的可用性来影响 GGT6。顺铂会增加细胞压力，导致谷胱甘肽代谢发生变化，从而影响 GGT6 的活性。左旋多巴作为神经递质的前体，可改变氨基酸代谢，从而改变谷氨酸水平，这可能会影响 GGT6 在γ-谷氨酰循环中的作用。最后，氯喹会改变内体的 pH 值，从而影响细胞的分区，可能会通过破坏 GGT6 获取底物或在细胞内的正确定位来抑制 GGT6。