GDF8 抑制因子

常见的GDF8抑制剂包括但不限于Trichostatin A CAS 58880-19-6、5-Azacytidine CAS 320-67-2、SB 431542 CAS 301836-41-9 、4-(6-(4-(哌嗪-1-基)苯基)吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基)喹啉 CAS 1062368-24-4和雷帕霉素 CAS 53123-88-9。

GDF8抑制剂是抑制生长分化因子8（GDF8）活性的化合物，GDF8也称为肌生长抑制素。GDF8是转化生长因子-β（TGF-β）超家族的一员，在调节细胞生长、分化与稳态方面发挥着重要作用。GDF8通过激活II型受体（ActRIIB）发出信号，从而发挥肌肉生长的负调控作用，该受体随后通过下游Smad2/3介导的途径影响细胞功能。GDF8抑制剂通过干扰这一信号传导过程发挥作用，有效阻断GDF8与其受体的结合或活性，从而调节下游途径。这些抑制剂可以采用多种化学形式，包括小分子、肽和蛋白质（如抗体），它们可以直接中和GDF8或阻止受体相互作用。抑制GDF8会导致肌肉质量增加，并促进肌源细胞的分化与增殖。这种调节作用归因于这些抑制剂对肌肉蛋白质合成和分解的影响。GDF8抑制剂可通过不同的机制发挥作用：有些抑制剂通过与GDF8配体结合来阻止其与受体相互作用，而另一些抑制剂则针对受体或下游信号传导元件，阻止GDF8途径的激活。对GDF8的结构研究表明了配体-受体相互作用的关键区域，从而可以合理设计出适合这些活性位点并阻断活性的抑制剂。此外，这些抑制剂对GDF8活性的调节通常不仅会影响骨骼肌，还可能影响GDF8及其受体表达的其他组织，从而影响这些组织中的代谢、生长和分化等细胞过程。