GDE4 抑制剂属于一类小分子化合物,主要针对磷酸二酯酶 4 (PDE4),它是细胞内环磷酸腺苷 (cAMP) 水平的重要调节剂。这一类化学物质的特点是能够调节 PDE4 的活性,PDE4 负责催化 cAMP 的水解,将其转化为非活性形式 5'-AMP。通过抑制 PDE4,GDE4 抑制剂可提高各种细胞类型(包括免疫细胞、平滑肌细胞和神经元)内的细胞内 cAMP 水平,从而发挥药理作用。cAMP 浓度的升高反过来又会导致一连串的下游信号转导事件和细胞反应。
GDE4 抑制剂的作用机制围绕着它们在破坏 cAMP 降解途径中的作用。通过与 PDE4 结合并对其进行抑制,这些化合物可以阻止 cAMP 的分解,使其在细胞内积聚。cAMP 水平升高会激活蛋白激酶 A (PKA),进而使目标蛋白和转录因子磷酸化。这些磷酸化事件可调节各种细胞过程,包括炎症、免疫反应、平滑肌松弛和神经元信号传导。因此,GDE4 抑制剂可减轻炎症和免疫反应,使其成为与过度炎症相关的研究热点。此外,GDE4 抑制剂对 cAMP 水平的调节还可对其他生理过程产生更广泛的影响,使其成为研究细胞信号通路及其在健康和疾病中的作用的重要工具。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Roflumilast | 162401-32-3 | sc-208313 | 5 mg | $59.00 | 21 | |
罗氟司特通过增加细胞中的cAMP水平来抑制GDE4,从而通过抑制促炎介质释放来减少炎症反应。它可用于慢性阻塞性肺病(COPD)。 | ||||||
Cilomilast | 153259-65-5 | sc-483188 | 5 mg | $132.00 | 1 | |
西洛米司特是一种 PDE4 抑制剂,能提高细胞中的 cAMP 水平。这样,它就能减少炎症和支气管收缩,从而成为治疗哮喘和慢性阻塞性肺病等疾病的潜在疗法。 | ||||||
Apremilast | 608141-41-9 | sc-480062 | 5 mg | $444.00 | ||
Apremilast 是一种口服 PDE4 抑制剂,可通过增加细胞内 cAMP 水平来调节炎症反应。它可用于治疗银屑病和银屑病关节炎。 | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | $214.00 | 1 | |
伊布司特能抑制 PDE4,减少 cAMP 分解,抑制炎症。目前正在研究它对包括多发性硬化症和哮喘在内的各种炎症和神经系统疾病的治疗效果。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑是一种选择性 PDE4 抑制剂,可提高 cAMP 水平,减轻炎症并促进支气管扩张。 | ||||||
Piclamilast | 144035-83-6 | sc-478653 | 5 mg | $300.00 | ||
Piclamilast 可抑制 PDE4,增加 cAMP 并减轻炎症。 | ||||||
Delapril | 83435-66-9 | sc-278924 | 50 mg | $700.00 | ||
Delapril是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,可通过调节肾素-血管紧张素系统间接影响cAMP水平。它可用于治疗高血压和心力衰竭。 | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
扎达维林是一种 PDE3 和 PDE4 抑制剂,可提高 cAMP 水平,从而使平滑肌松弛,减少支气管收缩。它可用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病。 | ||||||