GC-C激活剂

常见的 GC-C 激活剂包括但不限于 Lubiprostone CAS 136790-76-6。

鸟苷酸环化酶-C（GC-C）受体是一种主要在胃肠道中表达的跨膜受体。这些激活剂通过刺激 GC-C 的酶活性，启动一连串细胞内信号转导事件。这种酶活性会将三磷酸鸟苷（GTP）转化为环磷酸鸟苷（cGMP），后者是一种次级信使分子，在调节各种细胞过程中发挥着关键作用。GC-C 激活剂被认为会与受体细胞外结构域的特定区域结合，引发构象变化，从而激活受体细胞内的鸟苷酸环化酶结构域。

从化学角度看，GC-C 激活剂可以属于不同的结构类别。其中一些化合物存在于鸟苷酸和尿鸟苷酸等内源性肽中，它们是 GC-C 的天然配体。这些肽具有独特的氨基酸排列，有助于与受体相互作用。除了肽，人们还开发了合成化合物作为 GC-C 激活剂。这些合成制剂的设计目的是模仿内源性肽的作用，通常是通过加入特定的化学分子，使其能够与受体的结合部位结合。这一领域的研究已经发现了能够特异性靶向 GC-C 并促进其活化的肽激动剂和小分子配体。GC-C 激活剂与受体的相互作用启动了以细胞内 cGMP 水平增加为特征的信号级联。这反过来又通过 cGMP 依赖性蛋白激酶和其他细胞内效应器触发下游效应。这些效应范围广泛，可包括离子转运、液体分泌、平滑肌收缩和其他生理过程的调节。鉴于 GC-C 参与胃肠道生理学，了解这些激活剂调节其功能的机制具有重要意义。对 GC-C 激活剂的研究揭示了受体-配体相互作用的复杂性，有助于我们更广泛地了解细胞信号传导途径。