GABAB R1β 抑制因子

常见的 GABAB R1β 抑制剂包括但不限于环己亚胺 CAS 66-81-9、放线菌素 D CAS 50-76-0、雷帕霉素 CAS 53123-88-9、5-氮杂胞嘧啶 CAS 320-67-2 和三环锡 A CAS 58880-19-6。

GABAB R1β抑制剂是一类化合物，专门针对GABAB受体亚基R1β并抑制其功能。GABAB受体是一种G蛋白偶联受体（GPCR）复合物，通过中枢神经系统中的主要抑制性神经递质GABA，在调节神经递质释放和突触活性方面发挥着关键作用。该受体是一种异二聚体，由两个亚基组成： GABAB R1和GABAB R2。R1亚基有两种主要的同工型，即R1α和R1β，它们在大脑中的结构和分布不同。特别是GABAB R1β，已被发现具有独特的功能，包括参与调节突触传递和神经元兴奋性的精确时间。针对这种同工型的抑制剂可以通过破坏受体信号通路来干扰这些过程。从结构上讲，GABAB R1β抑制剂通常与R1β亚基的细胞外或跨膜结构域上的特定结合部位相互作用。这些抑制剂可以通过阻断内源性配基（如GABA）的结合或干扰受体复合物的别构效应来阻止受体的激活作用。这些抑制剂的分子结构可能存在显著差异，包括具有不同官能团的小有机分子，能够与受体进行精确的相互作用。通过选择性地靶向GABAB R1β亚基，这些化合物可以调节神经活性，为理解与GABAB受体功能相关的复杂信号传导机制提供了宝贵的工具。对GABAB R1β抑制剂的研究不断加深了对GABA能传递分子动力学的理解。