GABA_A Rγ3 抑制剂是一类可以拮抗或调节 GABA_A Rγ3 受体(GABA_A 受体的一种亚型)活性的化合物。这些抑制剂通过不同的机制降低这些受体的活性,而这些受体是中枢神经系统中介导抑制性神经传递的关键。有些化合物,如双桉碱和加巴嗪,是竞争性拮抗剂,直接与 GABA 通常结合的部位结合,阻止其发挥作用。其他化合物,如微克毒素和 TBPS,则通过与不同部位结合阻断受体的离子通道,阻止氯离子流入神经元,从而抑制神经元超极化。
氟马西尼和司科巴比妥等化合物与受体复合物上的异构位点相互作用,进一步丰富了抑制机制。氟马西尼能抑制苯二氮卓类药物对 GABA_A 受体的调节作用,而司可巴比妥在抑制浓度下能通过与巴比妥结合位点结合,影响受体的构型和功能,从而产生作用。四卡因等麻醉剂也对 GABA_A 受体具有异构抑制特性。结合位点和机制的多样性表明了调节 GABA 能信号传导的复杂性。抑制剂是天然存在的物质,可拮抗 GABA_A 受体,导致 GABA 能抑制作用减弱。能够影响 GABA_A Rγ3 的化学物质种类繁多,涵盖了竞争性拮抗剂、通道阻断剂、异位调节剂和惊厥剂等多种化学物质。每种分子似乎都存在一个误解。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
(+)-Bicuculline | 485-49-4 | sc-202498 sc-202498A | 50 mg 250 mg | $80.00 $275.00 | ||
双谷氨酸是 GABA_A 受体的竞争性拮抗剂。它与 GABA 结合在同一部位,从而阻止 GABA 激活受体。 | ||||||
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
Picrotoxin 通过在与 GABA 结合位点不同的位点与受体结合,抑制通道开放,从而阻断 GABA_A 受体通道。 | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
加巴嗪是 GABA_A 受体的竞争性拮抗剂,可以抑制受体对 GABA 的反应。 | ||||||
Penicillin G sodium salt | 69-57-8 | sc-257971 sc-257971A sc-257971B sc-257971C sc-257971D | 1 mg 10 mg 1 g 5 g 100 g | $25.00 $36.00 $46.00 $168.00 $260.00 | 1 | |
高浓度青霉素可与 GABA_A 受体非特异性结合并抑制其功能。 | ||||||
Flumazenil (Ro 15-1788) | 78755-81-4 | sc-200161 sc-200161A | 25 mg 100 mg | $108.00 $363.00 | 10 | |
氟马西尼是 GABA_A 受体上苯并二氮杂卓部位的竞争性拮抗剂,可调节受体的活性。 | ||||||
Tetracaine | 94-24-6 | sc-255645 sc-255645A sc-255645B sc-255645C sc-255645D sc-255645E | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg 5 kg | $66.00 $309.00 $500.00 $1000.00 $1503.00 $5000.00 | ||
四卡因是一种局部麻醉剂,在较高浓度下可异生抑制 GABA_A 受体。 | ||||||
Ethylcyclohexane | 1678-91-7 | sc-228084 | 25 g | $52.00 | ||
PTX 或戊烯四唑是一种惊厥剂,可以拮抗 GABA_A 受体,阻碍其抑制作用。 | ||||||