GABA T-1激活剂

常见的 GABA T-1 激活剂包括但不限于 Muscimol CAS 2763-96-4、(±)-Baclofen CAS 1134-47-0、SKF-89976A CAS 85375-15-1、Niflumic acid CAS 4394-00-7 和 Furosemide CAS 54-31-9。

GABA T-1 激活剂是指能够影响 GAT-1（GABA 转运体 1）功能的一系列化学物质，GAT-1 是一种对 GABA（γ-氨基丁酸）从突触间隙再摄取至关重要的蛋白质。这种再摄取机制对完成 GABA 对神经传递的抑制作用至关重要。这类药物不会直接增强 GAT-1 的功能，而是在更广泛的 GABA 能系统范围内发挥作用，参与 GABA 合成、释放和再摄取的复杂平衡。

这类药物中值得注意的是 Muscimol 和 Baclofen，它们都是 GABA 受体的激动剂。它们对这些受体的激活可提高对 GABA 再摄取的需求，从而间接支持 GAT-1 的活性。硝氟米酸和呋塞米是公认的氯离子通道阻滞剂，可调节氯离子通道，从而间接影响 GABA 能神经传递，进而影响 GAT-1 的活性。犬尿酸（Kynurenic acid）等化合物被认为是兴奋性氨基酸受体的拮抗剂，可加强抑制性 GABA 能神经传递，从而为 GAT-1 提供支持。Picrotoxin和Bicuculline都是GABA-A受体拮抗剂，它们通过阻断这些受体发挥关键作用，从而使细胞外GABA增加，进而影响GAT-1的活性。丙戊酸对 GABA 合成和降解的影响意味着它可以调节 GABA 的浓度，进而影响 GAT-1 的活性。最后，L-655,708、氟马西尼（Flumazenil）和唑吡坦（Zolpidem）都是 GABA-A 受体的调节剂，它们也可以通过各自对 GABA 能传导的调节来影响 GAT-1。