FGFR-5 激活剂是一系列通过各种信号机制增强 FGFR-5 功能活性的化合物。例如,肝素和二丁烯酰-CAMP 可分别提高受体与其配体相互作用的能力和激活相关激酶结构域的能力,进一步促进自磷酸化和下游信号级联,从而参与细胞增殖和迁移等过程。成纤维细胞生长因子受体样 1 (FGFRL1) 激活剂包括各种化合物,它们能间接增强与 FGFRL1 相关的信号通路和生物过程。佛司可林(Forskolin)和染料木素(Genistein)等化合物分别通过提高 cAMP 水平和抑制竞争性酪氨酸激酶活性来促进这种增强作用,从而导致 FGFRL1 发生磷酸化,进而增强其细胞功能。同样,Sphingosine-1-phosphate 和 Thapsigargin 也可通过脂质和钙信号转导间接增强 FGFRL1 在细胞存活和血管生成中的作用。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯(PMA)和表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)都通过调节与 FGFRL1 功能共享的途径,如 PMA 的细胞运动和形态发生,以及 EGCG 的选择性激酶抑制(有利于 FGFRL1 信号传导),促进这种功能的增强。
LY294002 和 Wortmannin(均为 PI3K 抑制剂)的活性表明,由于 PI3K/Akt 通路的动态改变,FGFRL1 通路上调,从而可能增强受体在细胞增殖和存活中的作用,这种细胞环境存在细微差别。此外,SB203580 和 U0126 等 MAPK 通路调节剂的存在也进一步影响了 FGFRL1 的信号平衡,它们分别抑制 p38 和 MEK1/2,可能会创造一种有利于 FGFRL1 参与分化和生长过程的细胞环境。此外,A23187(Calcimycin)可通过增加细胞内钙提高 FGFRL1 的活性,钙是一种重要的第二信使,它与 FGFRL1 信号交叉,促进细胞粘附和迁移。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Heparin | 9005-49-6 | sc-507344 | 25 mg | $117.00 | 1 | |
肝素通过促进FGF-2与FGFR-5的结合来增强FGF-2的活性,从而增强受体的二聚化和激活,导致下游信号传导和细胞反应增加。 | ||||||
SU 5402 | 215543-92-3 | sc-204308 sc-204308A | 1 mg 5 mg | $62.00 $96.00 | 36 | |
SU5402 是一种表皮生长因子受体(FGFR)抑制剂;然而,在亚抑制浓度下,它有可能通过诱导受体表达的代偿性上调或使受体激酶活性敏化来增强 FGFR-5 信号转导。 | ||||||
Dimethyl Sulfoxide (DMSO) | 67-68-5 | sc-202581 sc-202581A sc-202581B | 100 ml 500 ml 4 L | $30.00 $115.00 $900.00 | 136 | |
DMSO已知会影响膜流动性,理论上可以通过提高受体的移动性和聚集性来增强FGFR-5的活性,从而促进配体诱导的二聚化和激活。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
这种化合物是一种磷酸酶抑制剂,可通过防止受体酪氨酸残基的脱磷酸化来增强FGFR-5信号,保持其活性状态并促进信号传导的延长。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林能提高细胞内的 cAMP 水平,从而激活 PKA,导致磷酸化事件,促进 FGFR-5 信号通路,从而增强 FGFR-5 的活性。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
锂能抑制许多信号通路的负调控因子 GSK-3。抑制 GSK-3 可通过调节与 FGFR 信号交叉的途径,间接增强 FGFR-5 的活性。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
雌激素可以调节各种生长因子受体的活性。β-雌二醇可能通过与雌激素受体通路相互作用,增强FGFR-5信号传导,而雌激素受体通路与酪氨酸激酶受体信号传导存在交叉作用。 |