FAPα激活剂

常见的 FAPα 激活剂包括但不限于血管紧张素 II，人 CAS 4474-91-3、索拉非尼 CAS 284461-73-0、BIBF1120 CAS 656247-17-5、吡非尼酮 CAS 53179-13-8 和曲尼司特 CAS 53902-12-8。

FAPα 激活剂的概念主要围绕间接调节展开，因为专门针对 FAPα 的直接化学激活剂尚未得到充分证实。FAPα 在肿瘤微环境和纤维化疾病中的作用将其置于复杂的细胞信号传导和相互作用网络中。细胞因子（如 TGF-β，因其在纤维化和癌症基质调节中的关键作用而闻名）可影响 FAPα 的表达和活性。同样，参与成纤维细胞活化的生长因子（如 PDGF）也可能影响 FAPα 的表达和功能。

具有抗纤维化特性的药物，如 Nintedanib、Pirfenidone 和 Tranilast，可通过改变纤维化途径和 FAPα 活跃的微环境间接影响 FAPα。胶原合成抑制剂，如卤夫酮，也可通过影响细胞外基质的组成和成纤维细胞的功能来调节 FAPα 的活性。西罗莫司（雷帕霉素）和洛沙坦因分别抑制 mTOR 信号转导和阻断血管紧张素受体而闻名，它们也具有抗纤维化作用。这些药物可间接影响纤维化和组织重塑过程中 FAPα 的活性。此外，索拉非尼（Sorafenib）等化合物针对癌细胞和肿瘤微环境中的多种激酶，可通过对癌细胞基质细胞的影响间接影响 FAPα。秋水仙碱和维生素 D 对细胞过程和肿瘤微环境的调节作用各不相同，因此也可能影响 FAPα 的活性。