Date published: 2025-9-13

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FAM80A 抑制因子

常见的FAM80A抑制剂包括但不限于双吲哚马来酰亚胺I(GF 109203X)CAS 133052-90-1、司他夫定CAS 62996-74 -1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7和PD 98059 CAS 167869-21-8。

FAM80A 的化学抑制剂通过各种机制发挥作用,破坏其类似激酶的活性及其在细胞信号通路中的作用。双吲哚马来酰亚胺 I 和 Go6983 都是蛋白激酶 C(PKC)抑制剂,可通过减少 FAM80A 可能调控的细胞内整体磷酸化来抑制 FAM80A 的活性。同样,GF109203X 以 PKC 同工酶为靶标,可减少 FAM80A 可能利用的磷酸化信号,从而抑制其功能。广谱激酶抑制剂 Staurosporine 可干扰激酶上的 ATP 结合位点,通过与 ATP 竞争结合,抑制 FAM80A 的激酶活性。LY294002 和 Wortmannin 作为特异性磷酸肌醇 3- 激酶(PI3K)抑制剂,可抑制 PI3K 信号通路,从而导致包括 FAM80A 底物在内的下游靶标磷酸化减少,从而抑制其活性。

除此之外,其他抑制剂还针对不同的激酶,这些激酶是 FAM80A 可能影响的细胞信号级联的一部分。PD98059 和 U0126 都是 MEK 抑制剂,它们可以破坏 MAPK/ERK 通路,而 MAPK/ERK 通路是细胞中的一个关键调节通路,这种破坏会导致 FAM80A 作用的蛋白质磷酸化减少。同样,SB203580 和 SP600125 可分别选择性地抑制 p38 MAP 激酶和 c-Jun N 端激酶(JNK),它们可改变细胞对应激和细胞因子的反应或转录因子的活性,从而可能影响 FAM80A 所调控的细胞功能,导致其受到抑制。选择性抑制 Src 家族酪氨酸激酶的 PP2 可降低与 FAM80A 相互作用或作为其底物的蛋白质的磷酸化水平,从而抑制其功能。最后,雷帕霉素是一种 mTOR 抑制剂,可通过抑制细胞生长和增殖的中心调节因子来阻碍涉及 FAM80A 的细胞通路,从而抑制 FAM80A 的功能。

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