细胞外溶质结合蛋白抑制剂属于一类化学物质,专门针对一组称为细胞外溶质结合蛋白(ESBPs)的蛋白质。这些抑制剂旨在与 ESBPs 相互作用并调节其功能,而 ESBPs 在各种生物过程中发挥着至关重要的作用。ESBPs 主要存在于细胞外空间,是小分子跨细胞膜运输的媒介。它们的主要功能是结合和封存特定的溶质,如离子、糖、氨基酸或维生素,从而以受控的方式吸收或释放这些溶质。 细胞外溶质结合蛋白抑制剂的特点是能够破坏 ESBPs 对溶质的正常结合和释放。它们通过选择性地与 ESBPs 的活性位点或异构位点结合,从而改变 ESBPs 的构象,削弱其与目标溶质相互作用的能力。通过干扰 ESBPs 的正常功能,这些抑制剂可以调节必需溶质的供应和分布,从而对细胞过程产生潜在的下游影响。
这些抑制剂可以通过各种化学策略、高通量筛选或基于结构的药物发现方法设计出来。它们的化学结构千差万别,包括各种化合物,如有机小分子、肽,甚至合成抗体。这些抑制剂的设计需要考虑目标 ESBP 的三维结构以及识别溶质所需的特定结合相互作用。由于 ESBP 在营养吸收、信号转导和细胞稳态等基本生物过程中的重要性,开发细胞外溶质结合蛋白抑制剂对于了解这些过程的分子机制大有希望。将它们用作研究工具可以让科学家们探究 ESBPs 的功能,并研究它们失调的后果。