Etaa1激活剂

常见的 Etaa1 激活剂包括但不限于 Olaparib CAS 763113-22-0、ATM/ATR 激酶抑制剂 CAS 905973-89-9、VE 821 CAS 1232410-49-9、Ceralasertib CAS 1352226-88-0 和 NU6027 CAS 220036-08-8。

ETAA1 激活剂是一系列能调节 DNA 损伤反应（DDR）和复制应激途径的化学物质，而 ETAA1 在这些途径中扮演着重要角色，从而间接增强了其功能作用。咖啡因通过抑制磷酸二酯酶，阻止 cAMP 降解，从而提高 PKA 活性，这可能会导致 DDR 途径中的蛋白质磷酸化增强，从而有可能增强 ETAA1 在修复过程中的作用。奥拉帕利作为一种 PARP 抑制剂，会加剧 DNA 单链断裂的积累，这可能要求 ETAA1 在招募复制蛋白 A 和促进 DDR 方面发挥更大的作用。此外，使用 ATR 抑制剂（如 ATR 激酶抑制剂、VE-821 和 AZD6738）可能会导致 ETAA1 活性的补偿性增强，因为它对 ATR 信号传导有刺激作用，而 ATR 信号传导对激活 DNA 损伤检查点至关重要。Etaa1 激活剂是一类旨在与 Etaa1 蛋白相互作用并增强其活性的化学物质。

这些分子的鉴定通常始于一个被称为高通量筛选（HTS）的过程，在这个过程中会对各种小分子进行测试，以确定它们是否能调节 Etaa1 的功能。这种筛选包括在受控条件下将 Etaa1 与各种化合物进行孵育，然后使用可检测蛋白质功能变化的检测方法来测量活性变化。这些方法可以是测量结合亲和力或酶活性的生化试验，也可以是观察 Etaa1 激活下游效应的细胞试验。当发现一种化合物能持续增加 Etaa1 的活性时，它就会被认为是一种成功的化合物，并进入更严格的测试阶段。