ET 抑制因子
常见的 ET 抑制剂包括但不限于 Bosentan CAS 147536-97-8、Ambrisentan CAS 177036-94-1、Macitentan、Sitaxsentan Sodium CAS 210421-74-2 和 Avosentan CAS 290815-26-8。
内皮素（ETs）是一个肽家族，已知在一系列生理过程中发挥关键作用。这些肽主要通过与被称为内皮素受体的特定受体相互作用来发挥其作用。鉴于内皮素信号通路的重要性，人们对了解能调节该通路的化合物产生了浓厚的兴趣。ET 抑制剂通过抑制内皮素的合成或作用，或通过阻断内皮素受体，特异性地靶向调节这一系统的活性。
ET 抑制剂可根据其作用机制进行分类。首先是抑制内皮素合成的抑制剂。这些化合物针对的是负责产生内皮素的酶，如内皮素转化酶（ECE）。通过抑制这种酶，它们可以降低活性内皮素肽的水平。另一类 ET 抑制剂是直接阻断内皮素受体的药物。内皮素系统由两种主要受体亚型组成：ETA 和 ETB。这类化合物可以对一种受体亚型具有选择性，也可以是非选择性的，同时针对两种受体亚型。抑制剂对特定受体亚型的选择性会对内皮素信号通路的整体效果产生重大影响。这些受体活动之间错综复杂的平衡可决定最终的生理反应，因此 ET 抑制剂的特异性对于了解其分子水平的作用至关重要。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bosentan | 147536-97-8 | sc-210957 | 10 mg | $191.00 | 3 | |
Bosentan是一种双重内皮素受体拮抗剂，即它能够阻断ETA和ETB受体。通过阻断这些受体，它可以阻止内皮素-1的结合，从而减少血管收缩和细胞增殖。 | ||||||
Ambrisentan | 177036-94-1 | sc-207276 | 5 mg | $348.00 | ||
安布瑞生坦选择性阻断内皮素受体。内皮素受体主要负责内皮素-1的血管收缩作用。通过靶向该受体，安布瑞生坦可以减少血管收缩。 | ||||||
Macitentan | 441798-33-0 | sc-489332 sc-489332A | 5 mg 25 mg | $320.00 $440.00 | ||
Macitentan是一种双内皮素受体拮抗剂。与其他ERA相比，它具有更强的组织渗透性和更长的受体占用时间，这可能是其功效的原因。 | ||||||
Sitaxsentan Sodium | 210421-74-2 | sc-215857 | 10 mg | $640.00 | ||
西他森坦可选择性地拮抗 ETA 受体。通过阻断这种受体，它可以抑制内皮素-1 的血管收缩和增生作用。 | ||||||
Avosentan | 290815-26-8 | sc-503166 | 10 mg | $380.00 | ||
Avosentan是一种选择性ETA受体拮抗剂。它通过阻断内皮素-1的主要受体来抑制其血管收缩作用。 | ||||||
BQ-123, Sodium Salt | 136655-57-7 | sc-391073 sc-391073A | 1 mg 5 mg | $121.00 $410.00 | 1 | |
BQ-123 是一种多肽抑制剂，能特异性拮抗 ETA 受体，阻止内皮素-1 的血管收缩作用。 | ||||||