ER 抑制因子

常见的 ER 抑制剂包括但不限于 Tamoxifen CAS 10540-29-1、Letrozole CAS 112809-51-5、Anastrozole CAS 120511-73-1、Exemestane CAS 107868-30-4 和 Raloxifene CAS 84449-90-1。

雌激素受体抑制剂是一组以不同方式与雌激素受体（ER）相互作用以抑制其活性的化合物。雌激素受体的主要功能是与雌激素结合，然后使受体发生构象变化，从而调节参与多种生理过程的基因的表达。雌激素受体抑制剂可以通过直接阻断受体或降低可用于结合的激素水平来阻止雌激素的正常作用。

他莫昔芬（tamoxifen）、雷洛昔芬（raloxifene）、氯米芬（clomiphene）、托瑞米芬（toremifene）和巴唑昔芬（bazedoxifene）等 SERM 是与 ER 结合并改变其形状的化合物，可阻止受体以正确的方式与 DNA 相互作用，从而抑制通常会被雌激素激活的基因转录。每种 SERM 都有一套独特的组织特异性效应，根据靶组织的不同，可发挥激动剂或拮抗剂的作用。例如，他莫昔芬可以阻断雌激素在乳腺组织中的作用，但在骨骼和子宫组织中却起着雌激素激动剂的作用。氟维司群等 SERDs 可与 ER 结合并促进其降解。与 SERMs 不同的是，SERDs 不会对任何组织产生激动作用，并导致细胞内可用的雌激素受体总数减少。芳香化酶抑制剂（包括来曲唑、阿那曲唑、依西美坦和福美坦）通过抑制负责将雄激素转化为雌激素的芳香化酶来发挥作用。随着雌激素合成的减少，雌激素对 ER 的激活作用也会降低。此外，戈舍瑞林和亮丙瑞林等 GnRH 激动剂化合物最初会刺激促性腺激素的释放，但最终会因受体下调而导致促性腺激素水平下降。这反过来又会导致卵巢分泌的雌激素减少，从而降低 ER 的激活程度。