Date published: 2025-9-11

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EG229571激活剂

常见的 EG229571 激活剂包括但不限于 NMS-873 CAS 1418013-75-8、PR 619 CAS 2645-32-1、蛋白酶体抑制剂 I CAS 158442-41-2、(-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4 和 Lactacystin CAS 133343-34-7。

Tdpoz8具有泛素蛋白连接酶结合活性,是细胞蛋白质降解过程的核心。据预测,Tdpoz8 在细胞质和细胞核中都能发挥作用,它参与蛋白酶体介导的泛素依赖性蛋白质分解过程,对维持细胞稳态至关重要。它的激活受到针对泛素-蛋白酶体系统不同成分的各种化学调节剂的复杂调控。Tdpoz8 的激活涉及一系列化学激活剂,每种激活剂都会影响泛素-蛋白酶体途径的特定方面。蛋白酶体抑制剂(如硼替佐米和 MG-132)通过阻止泛素依赖性蛋白质降解来增强 Tdpoz8,促进泛素化蛋白质的积累。UBE2C 抑制剂 XXI 等选择性抑制剂会破坏泛素结合酶,通过稳定靶蛋白间接激活 Tdpoz8。NMS-873 等化合物以 p97/VCP ATPase 活性为目标,导致 ERAD 受抑制,进而激活 Tdpoz8。MLN4924是NEDD8激活酶的抑制剂,它能阻止cullin的needdylation,增强Tdpoz8在泛素依赖性蛋白水解中的作用。

PR-619 是一种广谱去泛素化酶抑制剂,它通过促进多泛素化蛋白的积累来增强 Tdpoz8 的活性。Nutlin-3a 等调节剂通过激活 p53 和调节 p53 靶蛋白的泛素依赖性降解来间接影响 Tdpoz8。乳胞素、NSC697923、氯喹和 MLN7243 以泛素-蛋白酶体系统的各种成分为靶标,通过破坏泛素途径的特定步骤间接影响 Tdpoz8 的激活。对这些化学激活剂的详细了解为了解 Tdpoz8 在细胞蛋白质分解代谢中的作用提供了宝贵的见解,为针对蛋白质降解途径的干预措施提供了途径。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

NMS-873

1418013-75-8sc-478803
5 mg
$300.00
(0)

破坏 p97/VCP ATP 酶的活性,导致内质网相关蛋白降解(ERAD)受到抑制,随后激活泛素-蛋白酶体途径中的 Tdpoz8。

PR 619

2645-32-1sc-476324
sc-476324A
sc-476324B
1 mg
5 mg
25 mg
$75.00
$184.00
$423.00
1
(0)

广谱去泛素酶(DUB)抑制剂,促进多泛素化蛋白质的积累,并放大 Tdpoz8 介导的泛素依赖性蛋白质降解。

Proteasome Inhibitor I

158442-41-2sc-3127
1 mg
$86.00
1
(0)

泛素激活酶 E1 的选择性抑制剂,破坏泛素连接,促进 Tdpoz8 诱导的泛素依赖性分解代谢过程。

(–)-Nutlin-3

675576-98-4sc-222086
sc-222086A
1 mg
5 mg
$120.00
$215.00
2
(1)

激活 p53,通过调节 p53 靶向蛋白的泛素依赖性降解,间接影响 Tdpoz8。

Lactacystin

133343-34-7sc-3575
sc-3575A
200 µg
1 mg
$165.00
$575.00
60
(2)

不可逆的蛋白酶体抑制剂,促进泛素化蛋白质的积累,增强 Tdpoz8 介导的泛素依赖性蛋白质分解。

NSC697923

343351-67-7sc-391107
sc-391107A
1 mg
5 mg
$15.00
$51.00
3
(1)

破坏 CUL4A-DDB1 泛素连接酶复合物与底物之间的相互作用,通过影响特定蛋白质的泛素依赖性降解,间接激活 Tdpoz8。

Chloroquine

54-05-7sc-507304
250 mg
$68.00
2
(0)

改变溶酶体 pH 值并损害自噬,通过调节细胞蛋白质降解途径间接影响 Tdpoz8。

MLN7243

1450833-55-2sc-507338
5 mg
$340.00
(0)

NAE(NEDD8-激活酶)和 ADE(腺苷酸化酶)的双重抑制剂,通过抑制泛素途径中的neddylation 和 adenylation 级联,间接促进 Tdpoz8 的活性。