双抑制剂是化学生物学领域中一类令人着迷的分子,其特点是能够同时抑制两种不同的生物靶标,通常是酶或蛋白质复合物,它们往往与各种生物途径有关。这些化合物通常经过精心设计而成,其结构特征使它们能够同时或独立地结合和调节两个不同靶标的活性。为了实现这种多靶点功能,通常通过药理物质的共轭或融合合成二元抑制剂,药理物质是与不同生物靶点相互作用的化学子结构。这种精心设计可同时调节多个生物过程,使二元抑制剂成为研究相互交织的生物途径和机制的重要工具。
二元抑制剂的一个典型特点是探索和了解可能同时受到调控或影响的各种生物途径之间的相互作用。这有助于更深入地理解生物系统中生化事件之间的相互联系。此外,从化学生物学的角度来看,二重奏抑制剂有助于解码生物系统固有的复杂性和冗余性,让人们深入了解生物通路的协调性,有时甚至是补偿性。因此,通过这种同步靶点参与,二元抑制剂可以揭示独特的、往往是不可预见的生物效应,并揭示错综复杂的生物网络,使研究人员能够在错综复杂的细胞和分子生物学迷宫中遨游。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
伊马替尼抑制 BCR-ABL 酪氨酸激酶,防止其在慢性髓性白血病(CML)和其他一些癌症中发挥作用。BCR-ABL 是由染色体重排形成的混合基因,其产物不断向细胞发出分裂信号。伊马替尼能阻断这种异常信号传导,阻止白血病的发展。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
索拉非尼靶向抑制多种酪氨酸蛋白激酶,如血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(PDGFR)和 Raf 家族激酶,这些激酶与肿瘤生长和血管生成有关。通过抑制这些激酶,索拉非尼可以阻碍肿瘤生长、增殖和血管生成,从而限制肿瘤细胞的营养供应,阻碍其生长和生存途径。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
拉帕替尼是表皮生长因子受体(EGFR)和表皮生长因子受体(HER2/neu)酪氨酸激酶的双重抑制剂,可干扰其下游信号转导,从而抑制肿瘤细胞增殖,并诱导表达 EGFR 和/或 HER2/neu 的癌细胞凋亡。通过阻断这些受体,拉帕替尼破坏了有助于肿瘤细胞生长和存活的多种信号通路。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
凡德他尼抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体和表皮生长因子(EGF)受体的激酶活性,这些受体通过促进血管生成和肿瘤细胞的增殖与迁移与癌症的发病机制有关。因此,凡达尼布能从多个方面破坏肿瘤的生长和转移。 | ||||||
Regorafenib | 755037-03-7 | sc-477163 sc-477163A | 25 mg 50 mg | $320.00 $430.00 | 3 | |
瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂,靶向血管生成(VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3)、基质(PDGFR、FGFR)和致癌(KIT、RET、RAF-1、BRAF)受体酪氨酸激酶。通过抑制这些激酶,瑞戈非尼可以影响肿瘤细胞和肿瘤基质,从而破坏肿瘤微环境,抑制肿瘤生长和恶化。 | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | $193.00 $510.00 $1072.00 | 4 | |
舒尼替尼可抑制多种受体酪氨酸激酶,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(PDGFR)和 c-KIT。通过阻断这些受体,舒尼替尼主要通过抑制肿瘤血管生成和直接影响肿瘤细胞增殖来干扰肿瘤细胞的血管生成、生长和扩散。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
尼洛替尼可抑制BCR-ABL激酶,这是一种促进慢性骨髓性白血病的组成型活性激酶。它特异性地靶向激酶的 ATP 结合位点,从而阻止磷酸基团转移到底物上,从而阻断细胞增殖的信号传导,诱导 BCR-ABL 阳性细胞凋亡,从而限制白血病的进展。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
达沙替尼是一种广谱多靶点激酶抑制剂,可抑制BCR-ABL和Src家族激酶等。它能阻止白血病细胞中 BCR-ABL 介导的持续增殖信号以及 Src 介导的存活和粘附信号。通过中断这些信号通路,达沙替尼可抑制白血病细胞增殖并诱导细胞凋亡。 | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
帕唑帕尼能抑制多种受体酪氨酸激酶,包括参与肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖的血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(PDGFR)和c-KIT。通过抑制这些激酶,帕唑帕尼可以破坏肿瘤细胞的血液供应和营养供给,抑制肿瘤细胞的生长和增殖。 | ||||||
Lenvatinib | 417716-92-8 | sc-488530 sc-488530A sc-488530B | 5 mg 25 mg 100 mg | $178.00 $648.00 $1657.00 | 3 | |
来伐替尼可抑制VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRα、RET和KIT,从而阻断肿瘤血管生成和进展的途径。通过抑制这些激酶,来伐替尼可破坏肿瘤血管生成,并影响涉及肿瘤细胞增殖、存活和转移的多种信号通路。 |