DP2_CRTH2 激活剂包括一系列直接激活 CRTH2 受体或通过与前列腺素代谢有关的各种途径调节其活性的化学物质。CRTH2 主要由前列腺素 D2 (PGD2) 激活,在介导炎症和过敏反应,尤其是 Th2 细胞的炎症和过敏反应中起着至关重要的作用。前列腺素 D2 和 BW245C 等直接激活剂可与 CRTH2 受体特异性结合,模拟或增强其天然配体的作用。BW245C 是一种选择性激动剂,它能密切复制 PGD2 对 CRTH2 的作用,这一点尤为突出。15-脱氧-Δ12,14-前列腺素 J2 和前列腺素 D1 等间接激活剂虽然效力较弱,但通过与 PGD2 通路相互作用或部分激动作用,也有助于激活 CRTH2。
花生四烯酸是 PGD2 的前体,这凸显了上游元素在 CRTH2 激活过程中的重要性。Selexipag、Misoprostol 和 Carbaprost 等化学物质虽然不直接与 CRTH2 发生作用,但它们通过调节前列腺素代谢来影响 CRTH2 的活性。这种间接调节说明了前列腺素通路的相互关联性。此外,吲哚美辛、阿司匹林和塞来昔布等化合物因抑制环氧化酶而闻名,它们通过改变前列腺素的合成间接影响 CRTH2。这些相互作用凸显了支配炎症反应的复杂调控网络,以及各种化合物直接或间接影响 CRTH2 活性的潜力。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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PGD2 (Prostaglandin D2) | 41598-07-6 | sc-201221 sc-201221A | 1 mg 10 mg | $94.00 $572.00 | 4 | |
CRTH2 的主要天然激活剂,可直接结合并激活受体。 | ||||||
15-Deoxy-δ12,14-Prostaglandin J2 | 87893-55-8 | sc-201262 sc-201262A | 1 mg 5 mg | $138.00 $540.00 | 5 | |
一种间接激活剂,通过与 PGD2 通路的相互作用影响 CRTH2 信号传导。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
虽然药效较弱,但它与 CRTH2 的结合和激活程度低于 PGD2。 | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
PGD2 的前体;通过增加 PGD2 的合成间接影响 CRTH2 的激活。 | ||||||
Misoprostol | 59122-46-2 | sc-201264 sc-201264A sc-201264B | 10 mg 100 mg 1 g | $179.00 $1126.00 $6941.00 | 2 | |
一种前列腺素 E1 类似物;通过前列腺素代谢间接影响 CRTH2 的活性。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
环氧化酶的非选择性抑制剂;通过改变前列腺素的合成间接影响 CRTH2 的活性。 | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
调节前列腺素的合成;可间接影响 CRTH2 的活性。 |