Dos 抑制因子

常见的 Dos 抑制剂包括但不限于 Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8 和 U-0126 CAS 109511-58-2。

Dos 的化学抑制剂针对 Dos 在细胞过程中发挥关键作用的不同信号通路和酶活性，提供了各种阻碍其功能的方法。Staurosporine 是一种非选择性激酶抑制剂，可直接挫败 Dos 的激酶活性，而激酶活性是 Dos 磷酸化底物的基础。同样，其他激酶抑制剂（如 PD98059 和 U0126）也主要针对 Dos 上游的 MEK/ERK 通路，阻止 Dos 通常会进行的必要磷酸化活动，从而阻碍其功能的发挥。抑制剂 SP600125 以 JNK 通路为目标，这是可能影响 Dos 活性的另一条信号通路；SB203580 专门抑制 p38 MAP 激酶，这是 Dos 功能不可或缺的 MAPK 通路的一部分。

在另一方面，LY294002 和 Wortmannin 都是强效的 PI3K 抑制剂；它们阻碍了 PI3K 介导的信号转导过程，而 Dos 的正常调节和功能需要这种信号转导过程。雷帕霉素会破坏 mTOR 通路，而 mTOR 是 Dos 所参与的关键信号级联，抑制 mTOR 通路会导致 Dos 下游信号活性下降。达沙替尼是一种广谱酪氨酸激酶抑制剂，可以通过靶向参与 Dos 调节和激活的各种激酶来抑制 Dos。与 Dos 激活有关的 Src 家族激酶会被 PP2 选择性抑制，从而降低 Dos 的活性。Y-27632 是一种 ROCK 激酶抑制剂，可通过破坏对 Dos 信号转导非常重要的肌动蛋白动力学来削弱 Dos 的功能。最后，PF-562271 的靶点是 FAK 和 Pyk2，它们的信号通路有助于 Dos 的整体活性和调节，PF-562271 通过抑制这些激酶，阻碍了 Dos 所依赖的细胞粘附和迁移过程。