DAGLα激活剂

常见的 DAGLα 激活剂包括但不限于脂肪酶抑制剂 THL CAS 96829-58-2、LY2183240 CAS 874902-19-9、单酰甘油脂肪酶抑制剂 URB602 CAS 565460-15-3 和 JZL184 CAS 1101854-58-3。

二酰甘油脂肪酶α激活剂包括多种化学物质，主要用于调节内源性大麻素系统中的一种重要酶--DAGLα的活性。这种酶催化二酰甘油的水解，生成 2-AG，这是一种主要的内源性大麻素，可激活大麻素受体。激活剂多种多样，既有合成化合物，也有天然存在的类黄酮和多酚。它们的作用方式多种多样，其中一些可直接增强 DAGLα 的酶活性，而另一些则通过调节相关途径或表现出双相反应（在某些浓度下起抑制作用，而在另一些浓度下起激活作用）来发挥间接作用。

这些激活剂的药理学意义在于它们能够调节 2-AG 水平，从而影响大麻素受体介导的信号传导。这可能会产生各种生理影响，因为内源性大麻素系统调控的过程非常广泛，包括痛觉、炎症、食欲和情绪。一些激活剂，如四氢脂苷和 RHC 80267，显示出一种矛盾的效应，主要被称为抑制剂，但在特定条件下可激活 DAGLα。还有一些黄酮类化合物，如山奈酚（Kempferol）和槲皮素（Quercetin），天然存在于植物中，通过与酶直接作用而发挥激活作用。OMDM-188 等合成类似物展示了设计靶向分子来调节内源性大麻素信号的潜力。