Date published: 2025-9-7

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CYP51A1 抑制因子

常见的CYP51A1抑制剂包括但不限于伏立康唑-d3(Voriconazole-d3,CAS 188416-29-7)、克霉唑(Clotrimazole,CAS 23593-75-1)、环丙康唑(Cyproconazole CAS 94361-06-5、硝酸芬康唑和氟康唑-d4 CAS 1124197-58-5。

CYP51A1抑制剂是专门针对细胞色素P450超家族成员CYP51A1酶的化合物。这种酶也被称为14α-去甲基化羊毛甾醇酶,在固醇生物合成中起着至关重要的作用,特别是将羊毛甾醇转化为麦角甾醇或胆固醇,它们分别是真菌和动物细胞膜的基本组成部分。CYP51A1的抑制作用会阻止从羊毛甾醇中去除14α-甲基基,从而影响固醇合成途径,导致甲基化固醇中间体的积累。由于正常的固醇成分对于维持细胞膜的流动性和完整性至关重要,因此,重要固醇生成的这种中断会导致细胞膜结构和功能受损。这种抑制机制对CYP51A1酶具有高度的特异性,因为这些抑制剂被设计为与酶的活性位点高度结合,从而有效地与天然底物竞争。通过这种方式,它们改变了酶的构象,使其无法催化脱甲基化步骤,而该步骤是固醇合成途径中的关键反应。

CYP51A1抑制剂的特异性至关重要,因为它可以确保对酶进行定向和选择性抑制,考虑到该酶在不同物种中的保守性,这一点尤为重要。由于CYP51A1活性位点的独特结构特征,这些抑制剂通常表现出高度的特异性,从而使其与其他细胞色素P450酶区分开来。这些抑制剂的化学结构通常包含唑环,可与酶活性位点中的血红素铁发生配位反应,这是其发挥抑制作用的关键特征。因此,麦角甾醇或胆固醇的合成过程会停止,导致细胞因缺乏必需的固醇而出现一系列紊乱。因此,CYP51A1的抑制作用会导致去甲基化步骤的通路受阻,从而凸显出这些抑制剂在特定靶向固醇合成方面的作用,而不会影响超家族中的其他酶促反应。这种高度的特异性对于理解CYP51A1抑制剂的作用至关重要,因为它强调了这些化合物通过直接结合并抑制参与固醇生物合成途径的关键酶而对该途径产生的直接影响。

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产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Voriconazole-d3

188416-29-7sc-220387
1 mg
$316.00
1
(1)

沃利康唑-d3是一种氘代衍生物,它与CYP51A1选择性相互作用,由于其同位素组成的改变,表现出独特的结合动力学。这种改变会影响酶的电子转移过程和底物特异性。该化合物独特的空间特性可增强其与血红素基团的相互作用,从而可能影响酶的催化效率和反应动力学。此外,伏立康唑-d3的亲脂性可能会影响其在生物系统中的溶解度和分布。

Ketoconazole

65277-42-1sc-200496
sc-200496A
50 mg
500 mg
$62.00
$260.00
21
(1)

酮康唑是一种唑类抗真菌药,可抑制甾醇 14α-脱甲基酶,这种酶由人类 CYP51A1 基因编码。酮康唑对这种酶的抑制会破坏真菌的膜结构和功能,导致细胞死亡。在人体中,CYP51A1 参与胆固醇的生物合成,抑制该酶可减少合成类固醇的前体甲羟戊酸的产生。

Clotrimazole

23593-75-1sc-3583
sc-3583A
100 mg
1 g
$41.00
$56.00
6
(2)

克霉唑对 CYP51A1 具有独特的亲和力,可参与特定的分子相互作用,从而调节该酶的活性。它的结构构象可与血红素分子有效结合,影响电子传递速率并改变底物识别。该化合物的疏水特性增强了它与脂质膜的相互作用,从而可能影响其分布和生物利用度。这些特点使其在酶促反应中具有独特的动力学特征。

Cyproconazole

94361-06-5sc-205641
sc-205641A
5 g
10 g
$100.00
$142.00
2
(0)

环康唑可选择性地与 CYP51A1 发生作用,显示出独特的结合亲和力,从而改变酶的构象。这种相互作用会破坏正常的催化循环,影响酶处理固醇的能力。其独特的分子结构有利于产生强烈的疏水相互作用,从而提高其在脂质环境中的稳定性。此外,环丙康唑的动力学行为具有竞争性抑制机制的特点,会影响底物的周转率和代谢途径。

Fenticonazole Nitrate

73151-29-8sc-394407
100 mg
$84.00
(0)

硝酸芬康唑对CYP51A1表现出选择性亲和力,导致酶的活性位点动力学发生重大变化。这种化合物具有独特的氢键和疏水相互作用,能够稳定其结合并调节酶的活性。其动力学特征揭示了一种非竞争性抑制机制,能够有效降低酶的周转效率。该化合物的结构特征有助于其与脂质膜发生独特的反应和相互作用,从而影响其在生物系统中的整体行为。

Itraconazole

84625-61-6sc-205724
sc-205724A
50 mg
100 mg
$76.00
$139.00
23
(1)

伊曲康唑的作用与酮康唑相似,它能抑制真菌中负责麦角甾醇合成和人类胆固醇合成的 CYP51A1 酶。它与 CYP51A1 酶的血红素基团结合后,会阻断酶的活性位点,阻止其正常活动。

Fluconazole-d4

1124197-58-5sc-218490
1 mg
$398.00
(1)

氟康唑-d4 是 CYP51A1 的强效调节剂,其特点是能与酶的血红素基团形成特定的相互作用。该化合物具有独特的同位素标记,有助于在代谢研究中对其进行检测。它的结合亲和力受酶内构象变化的影响,从而导致底物可及性的改变。该化合物独特的同位素特征允许在动力学测定中对其进行精确跟踪,从而为代谢途径和酶调控提供深入见解。

Fluconazole

86386-73-4sc-205698
sc-205698A
500 mg
1 g
$53.00
$84.00
14
(1)

氟康唑是一种三唑类抗真菌药,可选择性地抑制真菌 CYP51A1,而 CYP51A1 在人类胆固醇合成中具有同源功能。通过靶向酶的活性位点,氟康唑破坏了固醇的生物合成途径,这可能会影响人类体内由 CYP51A1 控制的胆固醇生物合成。

Posaconazole

171228-49-2sc-212571
1 mg
$353.00
7
(1)

泊沙康唑是CYP51A1的选择性抑制剂,通过竞争性结合表现出独特的破坏酶催化循环的能力。其结构构象使其能够与酶的活性位点发生强烈的相互作用,从而显著改变底物周转率。该化合物的疏水区域增强了其与脂质膜的亲和力,从而影响其在生物系统中的分布和相互作用动态。这种行为为酶动力学和代谢调节提供了宝贵的见解。

Epoxiconazole

106325-08-0sc-396078
5 g
$110.00
(0)

环戊唑醇是CYP51A1的强效抑制剂,其特点是能够与酶形成稳定的复合物。其独特的分子结构有利于特定的氢键和疏水相互作用,从而有效改变酶的构象。这会导致麦角固醇生物合成显著减少,从而影响整体代谢途径。该化合物的亲脂性增强了其在膜环境中的溶解度,从而影响其动力学特征以及与细胞成分的相互作用。