CYP3A4激活剂
常见的CYP3A4激活剂包括但不限于α-萘黄酮（CAS 604-59-1）、利福平（CAS 13292-46-1）、地塞米松（CAS 50-02-2）、金丝桃素（CAS 11079-53-1）和卡马西平（CAS 298-46-4）。
CYP3A4是细胞色素P450超家族中最重要的酶之一，在异生物（包括各种药物、毒素和其他外来化合物）的代谢中起着关键作用。CYP3A4主要存在于肝脏，但也存在于肠道，它催化有机物质的氧化，促进其生物转化并随后从体内排出。由于CYP3A4在药物代谢中起着核心作用，因此它经常成为药代动力学研究的重点，其活性对药物的生物利用度、药效和药物相互作用有着深远的影响。该酶的功能特征在于其广泛的底物特异性，使其能够代谢多种化合物，这一特性凸显了其在解毒过程中的重要性。
CYP3A4激活剂是能够增强CYP3A4酶活性或表达的化学物质。这些激活剂可以通过直接增加酶的活性或上调CYP3A4基因的转录来发挥作用。激活剂的存在可以加速CYP3A4底物的代谢，从而改变这些化合物在体内的药代动力学。不同激活剂的作用机制可能多种多样，包括与酶直接相互作用、调节CYP3A4表达的信号通路，或改变细胞环境以增强酶活性。随着科学界对代谢途径复杂性的深入研究，对CYP3A4激活剂及其对异生物代谢的影响的理解仍然是研究重点，这表明了体内生化相互作用的复杂性。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
α-Naphthoflavone | 604-59-1 | sc-257037 sc-257037A sc-257037B sc-257037C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $33.00 $45.00 $153.00 $490.00 | 3 | |
α-萘甲黄酮是一种显著的化合物，它通过其平面芳香结构与 CYP3A4 发生相互作用，从而与酶的活性位点发生有效的 π-π 堆积。这种相互作用可调节酶的构象，影响底物的获取和催化周转。此外，它与关键氨基酸残基形成氢键的能力增强了结合亲和力，可能以独特的方式改变代谢途径和酶动力学。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
通过激活孕烷 X 受体（PXR）（一种上调 CYP3A4 转录的核受体）诱导 CYP3A4。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
通过糖皮质激素受体发挥作用，还能激活 PXR，诱导 CYP3A4 的表达。 | ||||||
Hyperforin | 11079-53-1 | sc-507549 | 250 µg | $420.00 | ||
通过激活 PXR 诱导 CYP3A4。 | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
通过激活 PXR 和 CAR 来诱导 CYP3A4。 | ||||||
Efavirenz | 154598-52-4 | sc-207612 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
主要通过激活 PXR 来诱导 CYP3A4。 | ||||||
Nevirapine | 129618-40-2 | sc-208092 | 5 mg | $97.00 | 5 | |
一种抗逆转录病毒化合物，可通过 PXR 激活诱导 CYP3A4。 | ||||||
5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile | 1434-54-4 | sc-227010 | 50 mg | $68.00 | 3 | |
通过 PXR 激活发挥作用的啮齿动物特异性 CYP3A 诱导剂。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
虽然它主要是 PPARγ 的激活剂，但也能影响 CYP3A4 的表达。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
可通过 PXR 或其他机制诱导 CYP3A4 的质子泵抑制剂。 | ||||||