CYP2R1激活剂
常见的 NYP2R1 激活剂包括但不限于维生素 A CAS 68-26-8、石胆酸 CAS 434-13-9、罗格列酮 CAS 122320-73-4、利福平 CAS 13292-46-1 和吡格列酮 CAS 111025-46-8。
CYP2R1 激活剂是一类能增强细胞色素 P450 2R1 (CYP2R1) 酶（细胞色素 P450 超家族酶的成员）酶活性的化学品。这些酶因在各种底物的羟化过程中发挥作用而闻名，包括将维生素 D 转化为更具活性的形式，而这一过程对维持钙平衡和骨骼健康至关重要。CYP2R1 特别参与维生素 D3 在 25 位的羟基化，产生 25-羟基维生素 D3，这是血清中维生素 D 的主要循环形式，用于评估个人的维生素 D 状态。
CYP2R1 的活化剂可以直接与酶的活性位点相互作用，诱导构象变化，从而提高其催化效率，也可以与异构位点结合，间接提高酶的活性。直接激活剂通常会模拟天然底物的结构元素，促进底物在羟化反应活性位点内的结合和正确定向。这些激活剂还能使酶稳定在更有利于催化的构象上。另一方面，间接激活剂可能会通过调节参与酶合成的转录因子来提高 CYP2R1 的表达水平。它们还可能影响酶的稳定性和周转，或增强还原剂向 CYP2R1 的电子传递，从而提高其催化活性。这些激活剂可能会进一步影响 CYP2R1 与其氧化还原伙伴蛋白（如细胞色素 P450 还原酶）之间的相互作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Vitamin A | 68-26-8 | sc-280187 sc-280187A | 1 g 10 g | $377.00 $2602.00 | ||
视黄醇是一种维生素A，已知可刺激CYP2R1的表达。视黄醇可被氧化成视黄酸，作为调节CYP2R1转录的核受体的配体。 | ||||||
Lithocholic acid | 434-13-9 | sc-215262 sc-215262A | 10 g 25 g | $83.00 $272.00 | 1 | |
石胆酸是一种次级胆汁酸，可诱导 CYP2R1 的表达。它是 FXR 等核受体的配体，可调节 CYP2R1 的转录物。 | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
罗格列酮是一种 PPAR-gamma 激动剂，可诱导 CYP2R1 的表达。PPAR-gamma 是一种核受体，可调节包括 CYP2R1 在内的各种基因的转录物。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
利福平是一种能诱导 CYP2R1 表达的抗生素。它是 PXR 的配体，PXR 是一种核受体，可调节包括 CYP2R1 在内的多种 CYP450 酶的转录物。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
吡格列酮是一种 PPAR-gamma 激动剂，可诱导 CYP2R1 的表达。PPAR-gamma 是一种核受体，可调节包括 CYP2R1 在内的各种基因的转录物。 | ||||||
Troglitazone | 97322-87-7 | sc-200904 sc-200904B sc-200904A | 5 mg 10 mg 25 mg | $108.00 $200.00 $426.00 | 9 | |
曲格列酮是一种 PPAR-gamma 激动剂，可诱导 CYP2R1 的表达。PPAR-gamma 是一种核受体，可调节包括 CYP2R1 在内的各种基因的转录物。 | ||||||
Pregnenolone | 145-13-1 | sc-204860 sc-204860A sc-204860B sc-204860C | 5 g 25 g 100 g 500 g | $85.00 $145.00 $340.00 $1100.00 | ||
孕烯醇酮是一种能诱导 CYP2R1 表达的类固醇激素。它是合成各种类固醇激素的前体，可作为核受体的配体，调节 CYP2R1 的转录。 | ||||||
Cholesterol | 57-88-5 | sc-202539C sc-202539E sc-202539A sc-202539B sc-202539D sc-202539 | 5 g 5 kg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $26.00 $2754.00 $126.00 $206.00 $572.00 $86.00 | 11 | |
胆固醇是一种可以诱导CYP2R1表达的固醇。它作为CYP2R1的底物，将胆固醇转化为25-羟基胆固醇。这种代谢物可以作为调节CYP2R1转录的核受体的配体。 | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | $20.00 $51.00 $292.00 | 3 | |
孕酮是一种能诱导 CYP2R1 表达的类固醇激素。它可以作为核受体的配体，调节 CYP2R1 的转录物。 | ||||||