CYP2C8 抑制因子
常见的CYP2C8抑制剂包括但不限于吉非罗齐1-O-β-葡萄糖醛酸苷CAS 91683-38-4、吉非罗齐CAS 25812-30-0、甲氧苄啶CAS 73 8-70-5、氯吡格雷CAS 113665-84-2和2'-脱氧-2',2'-二氟胞苷CAS 95058-81-4。
细胞色素P450家族中的关键酶CYP2C8在多种异生物（包括许多药物和环境化学物质）的代谢过程中发挥着重要作用。CYP2C8主要位于肝脏，可促进物质的氧化，使其更易溶解排出体外，从而减少对人体的伤害。它的活性会影响药物的药代动力学，从而影响药物的吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特征。CYP2C8可将亲脂性化合物转化为亲水性代谢物，是人体抵御有毒物质的重要防御机制，凸显了这种酶在维持生理平衡和阻止有毒化合物积累方面的重要作用。
抑制CYP2C8会显著改变其底物的代谢清除率，导致药物疗效发生变化。抑制作用可通过多种机制产生，包括竞争性抑制，即化合物与酶的天然底物直接竞争结合位点，从而降低其代谢活性。非竞争性抑制也发挥着作用，即抑制剂与活性位点以外的位点结合，导致构象变化，从而降低酶活性，而无需与底物结合直接竞争。此外，基于机制的抑制涉及酶与抑制剂之间形成稳定的复合物，导致酶不可逆失活。这种抑制作用可能源于特定的化学相互作用，这种相互作用会改变酶的活性位点，使其无法与底物结合。了解这些抑制机制对于预测药物相互作用以及制定策略来管理和减轻与CYP2C8活性降低相关的不良反应至关重要。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide | 91683-38-4 | sc-221665C sc-221665 sc-221665-CW sc-221665A sc-221665B sc-221665B-CW sc-221665D sc-221665E | 500 µg 1 mg 1 mg 2 mg 5 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $326.00 $500.00 $653.00 $842.00 $1581.00 $1734.00 $2856.00 $6050.00 | 2 | |
吉非贝齐 1-O-β-葡萄糖醛酸苷（CAS 91683-38-4）是药物吉非贝齐的代谢产物。它可抑制细胞色素 P450 2C8（CYP2C8）酶，该酶参与肝脏中多种药物和内源性化合物的代谢。 | ||||||
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
吉非罗齐是 CYP2C8 的竞争性抑制剂，直接与该酶的活性位点相互作用，降低由该酶处理的底物的代谢，从而导致其药代动力学特征的潜在改变。 | ||||||
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
特非那定与CYP2C8表现出独特的相互作用，其特点是通过π-π堆积和疏水接触形成稳定的复合物。该化合物的独特结构特征使其能够选择性结合，从而影响酶的催化效率。其代谢途径涉及复杂的电子转移机制，可改变反应动力学。此外，特非那定的构象灵活性使其能够适应活性位点，从而可能影响底物周转率和酶调节。 | ||||||
Clopidogrel Acyl-β-D-glucuronide | 1314116-53-4 (S-isomer) | sc-217936 | 1 mg | $970.00 | 4 | |
氯吡格雷酰基-β-D-葡萄糖醛酸（CAS 1314116-53-4，S-异构体）是药物氯吡格雷的代谢产物。它可抑制细胞色素P450 2C8（CYP2C8）酶。 | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
甲氧苄啶通过一种可能涉及直接竞争酶活性位点的机制抑制CYP2C8，从而干扰该酶对底物的正常代谢处理。 | ||||||
Clopidogrel | 113665-84-2 | sc-507403 | 1 g | $120.00 | 1 | |
氯吡格雷抑制 CYP2C8 活性的机制可能涉及形成一种与该酶相互作用的代谢物，导致依赖该酶清除的底物的代谢处理减少。 | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
2'-脱氧-2',2'-二氟胞嘧啶是 CYP2C8 的抑制剂，可能通过直接相互作用或竞争性抑制作用，影响该酶代谢其他底物（包括化疗中使用的底物）的能力。 | ||||||
Repaglinide | 135062-02-1 | sc-219959 sc-219959A sc-219959B | 100 mg 250 mg 1 g | $215.00 $414.00 $1331.00 | 3 | |
瑞格列奈对CYP2C8的抑制作用可能会导致药物本身和其他底物的代谢清除率降低，这可能是由于竞争性抑制或与酶活性位点的相互作用所致。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
紫杉醇（Taxol）已知可抑制CYP2C8，可能通过与酶的竞争性相互作用影响代谢过程和药代动力学，从而影响由CYP2C8代谢的联合用药。 | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
利托那韦（Ritonavir）通过一种可能涉及直接酶结合或形成代谢物-中间体复合物从而降低酶活性的机制，抑制细胞色素P450酶中的CYP2C8。 | ||||||