Cyp2c37 抑制因子

常见的 Cyp2c37 抑制剂包括但不限于槲皮素 CAS 117-39-5、氯吡格雷 CAS 113665-84-2、孟鲁司特钠 CAS 151767-02-1、氟康唑 CAS 86386-73-4 和酮康唑 CAS 65277-42-1。

Cyp2c37 的化学抑制剂包括多种化合物，它们可以与该酶相互作用，通过不同的机制降低其活性。例如，磺胺苯咪唑是一种选择性 CYP2C 抑制剂，可与 Cyp2c37 的天然底物竞争，结合到其活性催化位点，从而降低该酶的代谢功能。同样，类黄酮槲皮素也会与 Cyp2c37 的活性位点结合，阻止该酶与其预期底物相互作用。氯吡格雷在代谢过程中会形成一种活性代谢物，这种代谢物会不可逆地与 Cyp2c37 结合，导致酶活性持续下降。孟鲁司特的作用原理与此相同，它可以竞争 Cyp2c37 上的底物结合位点，从而阻碍该酶有效代谢其他化合物的能力。

此外，氟康唑和酮康唑等抑制剂针对的是 Cyp2c37 上的血红素基团。氟康唑会与这个对酶的催化作用至关重要的基团结合，从而抑制其功能。酮康唑同样会干扰 Cyp2c37 的血红素铁中心，阻碍酶对其底物的处理。三环苯咪唑和甲氧苄啶采用的方法略有不同；三环苯咪唑通过与 Cyp2c37 的活性位点结合而产生抑制作用，从而降低其活性，而甲氧苄啶则作为一种基于机制的抑制剂，与活性位点形成共价键，从而产生不可逆的抑制作用。苯基丁氮酮和双氯芬酸都是通过竞争性抑制作用抑制 Cyp2c37，它们占据活性位点，阻止底物代谢。双氯芬酸是通过一种与酶不可逆结合的代谢物来达到这一目的的。氯霉素通过直接与 Cyp2c37 的活性位点结合来达到抑制作用，而丙拉地芬或 SKF-525A 则通过非选择性地与 Cyp2c37 上的多个位点结合来降低酶的催化效率。这些化学作用都会阻止 Cyp2c37 对底物的正常代谢处理，从而抑制其正常功能。