CYP17A1 抑制因子
常见的CYP17A1抑制剂包括但不限于酮康唑CAS 65277-42-1、醋酸阿比特龙CAS 154229-18-2、MEHP和醋酸阿比特龙-d4 CAS 154229-18-2（未标记）。
CYP17A1抑制剂属于一类专门针对细胞色素P450 17A1酶活性的药物。这种酶也称为CYP17A1，在类固醇激素（主要是雄激素和雌激素）的生物合成中起着关键作用。CYP17A1活性的抑制会导致将孕烯醇酮和孕酮前体转化为雄激素（如睾酮）和雌激素（如雌二醇）的复杂酶促过程中断。CYP17A1抑制剂通过选择性地针对该酶两种不同的催化活性（即17α-羟化酶和C17,20-裂解酶功能）中的任一种或两种来发挥作用。
从结构上看，CYP17A1抑制剂包含多种化学实体，通常具有复杂的芳香环、杂环和官能团排列，有利于它们与酶的活性位点相互作用。这些化合物通过与酶活性位点的血红素铁结合，从而阻止底物进行典型转化，从而干扰酶的转化。CYP17A1抑制剂的化学设计利用对酶的结构、底物相互作用和催化机制的详细了解，创造出能够有效破坏激素产生的分子。由于类固醇激素在各种生理过程中的重要性，CYP17A1抑制剂在药物化学和药物发现研究中引起了人们的关注。然而，需要注意的是，虽然CYP17A1抑制剂具有调节类固醇激素生物合成的巨大潜力，但其开发与应用仍有待进一步研究和探索。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
酮康唑（CAS 65277-42-1）是一种抗真菌剂，通过阻碍酶参与类固醇激素的生物合成，发挥CYP17A1抑制剂的作用。 | ||||||
Abiraterone Acetate | 154229-18-2 | sc-207240 | 5 mg | $231.00 | 1 | |
醋酸阿比特龙（CAS 154229-18-2）是一种有效抑制CYP17A1的化合物，CYP17A1是参与类固醇激素生物合成的关键酶。 | ||||||
MEHP | 4376-20-9 | sc-396467 | 100 mg | $393.00 | 2 | |
MEHP（单（2-乙基己基）邻苯二甲酸酯）通过干扰酶在类固醇激素合成中的作用，起到CYP17A1抑制剂的作用。 | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
MDV3100 主要是雄激素受体拮抗剂，但对 CYP17A1 也有抑制作用。 | ||||||
Abiraterone Acetate-d4 | 154229-18-2 (unlabeled) | sc-217550 | 1 mg | $305.00 | ||
醋酸阿比特龙酯-d4（CAS 154229-18-2）是醋酸阿比特龙酯的标记衍生物，已知可抑制CYP17A1，后者是类固醇激素生物合成中的关键酶。 | ||||||
TAK-700 | 566939-85-3 | sc-364629 sc-364629A | 5 mg 50 mg | $294.00 $1800.00 | ||
TAK-700 可抑制 CYP17A1，从而减少雄激素的产生。 | ||||||
Galeterone | 851983-85-2 | sc-364495 sc-364495A | 5 mg 25 mg | $187.00 $561.00 | 1 | |
Galeterone 是一种多模式化合物，可抑制 CYP17A1 并作为雄激素受体拮抗剂发挥作用。 | ||||||
Bezafibrate | 41859-67-0 | sc-204650B sc-204650 sc-204650A sc-204650C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | $30.00 $45.00 $120.00 $200.00 | 5 | |
贝扎贝特是一种降脂药，已被证明能抑制 CYP17A1 的活性，从而减少雄激素的合成。研究已对其进行了探讨。 | ||||||