cyclin δ-1激活剂

常见的细胞周期蛋白δ-1 激活剂包括但不限于 Palbociclib CAS 571190-30-2、Roscovitine CAS 186692-46-6、Ribociclib CAS 1211441-98-3、Abemaciclib CAS 1231929-97-7 和 Flavopiridol CAS 146426-40-6。

细胞周期蛋白 D1Cyclin D1 激活剂是一系列化学化合物，它们通过与细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）的靶向相互作用，间接提高了细胞周期蛋白 D1 的功能活性。例如，Palbociclib、Ribociclib 和 Abemaciclib 都是 CDK4/6 的抑制剂，它们通过阻断视网膜母细胞瘤蛋白的磷酸化，导致 G1 停滞。这种机制间接地使细胞周期蛋白 D1-CDK4/6 复合物处于活跃状态，这对细胞周期从 G1 期进入 S 期至关重要。同样，虽然 Roscovitine 是一种更普遍的 CDK 抑制剂，但它可以通过调节 CDK 的活性平衡来促进 Cyclin D1-CDK4/6 复合物的形成和功能，从而有利于 Cyclin D1 的活性。Flavopiridol 和 Milciclib 通过抑制各种 CDK，包括那些与 CDK4/6 竞争的 CDK，间接提高了 Cyclin D1-CDK4/6 复合物的活性，而 Cyclin D1-CDK4/6 复合物是 G1-S 期转变的关键。

此外，Trilaciclib、PD 0332991 和 LEE011 等化合物通过稳定 Cyclin D1-CDK4/6 复合物验证了它们激活 Cyclin D1 的能力，从而促进细胞周期在 G1 期的进展。Dinaciclib 和 SNS-032 通过对多种 CDK 的强效抑制，无意中改变了细胞平衡，通过促进 Cyclin D1 与 CDK4/6 的结合，增强了 Cyclin D1 的活性。LY2835219 或 Abemaciclib 通过选择性抑制 CDK4/6，从而维持活跃的 Cyclin D1-CDK4/6 复合物，完善了这一系列激活剂。这一系列化学激活剂通过与细胞激酶独特而特异的相互作用，在不直接影响细胞周期进展的关键调控因子 Cyclin D1 表达水平的情况下，共同增强了 Cyclin D1 的功能作用。