CRFR激活剂

常见的 CRFR 激活剂包括但不限于 3-[6-（二甲基氨基）-4-甲基-3-吡啶基]-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺 CAS 195055-03-9。

CRFR 激活剂包括一系列化合物，主要由肽和小分子组成，它们与 CRFR 信号轴连接，以增强受体的功能状态。促肾上腺皮质激素释放因子本身就是一种主要的内源性激活剂，它与 CRFR 结合，启动一连串的 G 蛋白偶联受体信号，在应激反应调节中起着关键作用。同样，尿皮质素与 CRFR 有很强的亲和力，可启动一连串的激活过程，从而控制对压力和焦虑的生理反应。

虽然 Antalarmin、CP-154,526、Astressin-B、NBI-27914、R121919、Pexacerfont 和 Verucerfont 等分子在传统上被认为是 CRFR 拮抗剂，但在某些实验范例中，它们可以产生反向激动作用--这种对 CRFR 的非典型激活会触发通常与应激和焦虑调节相关的信号机制。此外，截短肽 CRF(6-33) 还能根据具体情况发挥拮抗剂或反向激动剂的作用，从而激活 CRFR 并调节受体对应激反应途径的影响。