COX6b2 抑制因子

常见的 COX6b2 抑制剂包括但不限于抗霉素 A CAS 1397-94-0、叠氮化钠 CAS 26628-22-8、唑啉草酯 CAS 131860-33-8、噻唑啉酮 CAS 76706-55-3 和奥利霉素 CAS 1404-19-9。

COX6b2 的化学抑制剂主要通过破坏线粒体电子传递链 (ETC)来发挥作用，其中这种蛋白质作为细胞色素 c 氧化酶（也称为复合体 IV）的一个组成部分发挥作用。例如，抗霉素 A 通过与 Qi 位点结合来靶向复合体 III，产生电子备份，间接阻碍了复合体 IV 的电子底物供应，从而抑制了复合体 IV 中 COX6b2 的活性。同样，叠氮化钠和硫化氢也直接对复合物Ⅳ产生抑制作用；叠氮化钠通过与血红素基团结合，阻断电子传递，而硫化氢则与 ETC 中的血红素分子和铜中心结合，阻止 COX6b2 有效参与细胞呼吸。

一氧化碳和氰化钾会产生进一步的抑制作用，它们会与氧气竞争，并以高亲和力与复合物 IV 的血红素中心结合，阻碍电子传递和 COX6b2 的相应酶活性。唑啉草酯虽然主要抑制复合物 III，但通过减少复合物 IV 活性所需的泛醌池，间接阻碍了 COX6b2 的功能。Myxothiazol 和 Stigmatellin 也以复合物 III 为目标，减少流向细胞色素 c 的电子流，从而减少复合物 IV 中 COX6b2 的电子供应。氰化物的作用与氰化钾类似，与血红素 a3-CuB 中心的铁离子结合，有效抑制电子传输和 COX6b2 的功能。不过，也有一些抑制剂（如奥利霉素）以 ATP 合酶（复合体 V）为靶点，但仍能通过导致质子梯度降低来间接影响 COX6b2，从而降低整个 ETC（包括 COX6b2 所在的复合体）的效率。Carboxin和Rotenone针对的是ETC中的其他复合物（分别是复合物II和复合物I），但两者都会导致流向复合物IV的电子流减少，而复合物IV对COX6b2的活性至关重要，因此在功能上抑制了这种蛋白质在细胞能量生产中的作用。