Date published: 2025-9-10

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copine 5 抑制因子

常见的共轭抑制剂包括但不限于双吲哚马来酰亚胺 I(GF 109203X)CAS 133052-90-1、染料木素 CAS 446-72-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8和SB 203580 CAS 152121-47-6。

copine 5 的化学抑制剂提供了一系列阻碍该蛋白质活性的机制。双吲哚马来酰亚胺 I 的靶标是蛋白激酶 C(PKC),这种激酶在活跃时会增强包括 copine 5 在内的各种蛋白质的磷酸化状态。通过抑制 PKC,双吲哚马来酰亚胺 I 可以阻止 copine 5 的磷酸化和随后的激活。同样,染料木素通过抑制酪氨酸激酶发挥作用,酪氨酸激酶负责使蛋白质在酪氨酸残基上发生磷酸化。这种抑制作用会降低 copine 5 的磷酸化水平,从而降低其活性。LY294002 和 Wortmannin 都能抑制磷酸肌醇 3- 激酶(PI3K),这是一种参与细胞信号通路的酶,能激活 copine 5。它们的作用会抑制 PI3K 信号传导,从而降低 copine 5 的活化。

此外,MEK 抑制剂 PD98059 和 U0126 还能破坏 MAPK/ERK 通路,该通路参与调节多种细胞过程,包括可能激活 copine 5 的过程。通过抑制 MEK,PD98059 和 U0126 可降低 copine 5 的活性。SB203580 和 SP600125 分别以 p38 MAPK 和 JNK 通路为靶标,这两种通路都可能与 copine 5 活性的调节有关。SB203580 可抑制 p38 MAPK,从而可能影响 copine 5 依赖 MAPK 途径信号的活化。SP600125 可抑制 JNK,从而降低调控 copine 5 的转录因子的活性,导致其受到抑制。PF-573228 可抑制参与整合素信号通路的 FAK,从而影响激活 copine 5 的信号通路。Y-27632以Rho相关蛋白激酶(ROCK)为靶标,ROCK与多种信号通路有关,通过抑制ROCK,它可以下调涉及 copine 5 的信号通路,从而导致抑制 copine 5。最后,Gö 6983 可抑制 PKC 同工酶,这也会减少 copine 5 活性所需的磷酸化事件,从而抑制该蛋白。上述每种化学物质都通过抑制对 copine 5 的活化和功能至关重要的信号通路或酶活性来降低 copine 5 的功能。

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