t-PA 激活剂是一组多样化的化合物,可通过纤溶系统内的各种机制协调增强 t-PA 的活性。Anisoylated Plasminogen Streptokinase Activator Complex 可直接形成一种纤溶酶原激活剂,通过将纤溶酶原转化为纤溶酶来增强 t-PA 的天然纤溶作用。同样,6-氨基己酸和氨甲环酸等化合物通过抑制纤溶酶原激活剂抑制剂来延长 t-PA 的活性,否则会降低 t-PA 的有效性。氨苯蝶啶通过抑制 uPAR 系统提高了 t-PA 的活性,从而减少了纤溶酶原激活过程中的竞争,间接增强了 t-PA 在溶解血凝块方面的作用。此外,重组纤溶酶原激活剂 Reteplase 的存在可通过承担内源性 t-PA 的部分功能来支持内源性 t-PA,从而防止其快速消耗。
在分子水平上,某些激活剂会影响纤溶平衡,从而有利于 t-PA 的活性。例如,烟酸和抗坏血酸可分别调节脂蛋白水平和直接降低 PAI-1,进而增强 t-PA 的活性。西洛他唑和双嘧达莫具有抑制磷酸二酯酶的作用,可提高血小板中的 cAMP 水平,导致 PAI-1 下调,进而提高 t-PA 活性。雌激素对荷尔蒙的调节也会影响 PAI-1 的产生,从而影响 t-PA 的活性。同化类固醇司坦唑醇(Stanozolol)通过降低 PAI-1 水平促进纤维蛋白溶解过程,从而间接增强 t-PA 分解纤维蛋白凝块的能力。最后,Aprotinin 可抑制负责降解纤溶蛋白的蛋白酶,从而延长 t-PA 的功能寿命,确保 t-PA 在血液中具有更持久的活性。总之,这些激活剂采用了多种生化机制来加强 t-PA 的功能活性,确保高效和有效地进行纤维蛋白溶解,而不会直接上调其表达或改变其内在活性。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
阿米洛利通过抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂受体(uPAR),减少纤溶酶原激活竞争,间接增强了 t-PA 活性。 | ||||||
Tranexamic acid | 1197-18-8 | sc-204921 sc-204921A | 5 g 10 g | $28.00 $49.00 | 10 | |
它的作用与 6-Aminohexanoic Acid 相似,都是通过抑制纤溶酶原激活剂抑制剂,间接增加 t-PA 的活性寿命。 | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | $61.00 $122.00 | 1 | |
增加脂蛋白脂肪酶的活性,从而导致脂蛋白水平发生变化,影响纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI-1)的水平,间接增强 t-PA 的活性。 | ||||||
L-Ascorbic acid, free acid | 50-81-7 | sc-202686 | 100 g | $45.00 | 5 | |
降低 PAI-1 的水平,通过增加 t-PA 的可用性来增强纤溶活性。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
磷酸二酯酶抑制剂,可增加血小板中的 cAMP,导致 PAI-1 下调,从而间接增强 t-PA 的活性。 | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
另一种磷酸二酯酶抑制剂可增加 cAMP 水平,从而导致 PAI-1 减少,间接增强 t-PA 活性。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
一种蛋白酶抑制剂,可减少纤维蛋白溶解蛋白(包括 t-PA)的降解,从而延长其功能寿命。 |