CBF-B 抑制因子

常见的CBF-B抑制剂包括但不限于Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、Gö 6976 CAS 136194-77-9、Chelerythrine CAS 34316-15-9、双吲哚马来酰亚胺 I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 和 KT 5720 CAS 108068-98-0。

CBF-B 的化学抑制剂可通过各种机制发挥作用，干扰重要的调节过程，从而阻碍蛋白质的活性。Ro-31-8220、Go6976、Chelerythrine 和 Bisindolylmaleimide I 都以蛋白激酶 C (PKC) 为靶标，PKC 是一种在磷酸化过程中起关键作用的激酶。这些化学物质对 PKC 的抑制可阻止对 CBF-B 功能状态至关重要的磷酸化，从而导致其受到抑制。例如，Go6976 可选择性地抑制 PKC，这可能会减少与 CBF-B 相互作用或调节 CBF-B 的蛋白质的磷酸化，从而抑制其功能。同样，Chelerythrine 和 Bisindolylmaleimide I 也会阻碍 PKC 磷酸化底物的能力，包括那些可能参与调节 CBF-B 的底物，最终导致 CBF-B 活性降低。

此外，H-89 和 KT5720 是蛋白激酶 A（PKA）的抑制剂，PKA 是另一种能使细胞内多种底物磷酸化的激酶，抑制 PKA 会间接降低 CBF-B 的活性。LY294002 和 Wortmannin 可抑制磷脂酰肌醇 3-激酶（PI3K），PI3K 是一种参与多种信号级联的酶，可调控 CBF-B 等转录因子。抑制 PI3K 会导致这些信号通路中断，从而导致 CBF-B 的功能性抑制。雷帕霉素可抑制蛋白合成和活性的关键调节因子 mTOR，它也会通过阻碍控制 CBF-B 活性的途径而导致 CBF-B 功能减弱。PD98059 和 U0126 以 MAP 激酶通路为靶点；PD98059 通过抑制 MAP 激酶本身，而 U0126 则通过抑制 MAP 激酶上游的 MEK。这种抑制可以减弱影响 CBF-B 活性的信号通路。最后，p38 MAPK 抑制剂 SB203580 会阻碍转录因子（包括 CBF-B）发挥正常功能所必需的途径，从而导致其受到抑制。上述每种化学物质都会干扰特定的激酶或信号通路，进而抑制细胞内 CBF-B 的活性。