酪蛋白激酶Ⅰγ3激活剂是一组专门用于增强酪蛋白激酶Ⅰγ3(CKIγ3)活性的化合物,这种酶在信号转导、细胞增殖和昼夜节律等多种细胞过程中发挥着重要作用。这些激活剂能提高 CKIγ3 的磷酸化能力,从而增强其在特定底物磷酸化过程中的作用。CKIγ3 的激活可通过多种机制实现。一些激活剂与酶的调节区域结合,诱导构象变化,从而提高其催化活性。其他激活剂则可能与 ATP 结合位点相互作用,促进 ATP 将磷酸基团转移到酶的底物上。这些激活剂通常是在对 CKIγ3 的结构和动力学进行广泛研究后发现或合成的小分子,可与酶的活性位点或异构位点发生精确的相互作用。
酪蛋白激酶 Iγ3 激活剂的发现和开发涉及多种方法,包括对化学库进行高通量筛选,以确定能增强酶活性的分子。一旦确定了潜在的激活剂,就可以通过药物化学工作进一步优化它们,以提高它们的效力、选择性和细胞活性。计算建模和结构-活性关系(SAR)研究在设计能有效提高 CKIγ3 活性的分子方面也起着至关重要的作用。这些激活剂可以有多种化学结构,同时还要仔细考虑它们穿透细胞并到达 CKIγ3 所在细胞内环境的能力。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
毛喉素可提高细胞内cAMP水平,从而激活蛋白激酶A(PKA)。酪蛋白激酶Iγ3是一种激酶,可通过PKA介导的磷酸化反应间接激活。 | ||||||
Casein Kinase I Inhibitor, D4476 | 301836-43-1 | sc-202522 | 1 mg | $97.00 | 6 | |
D4476是酪蛋白激酶I的特异性抑制剂。在此处,它的作用与上述相反,表明在竞争环境中,D4476的存在可能导致酪蛋白激酶Iγ3的活性补偿性增加,以维持细胞功能。 | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
BIO-乙酰肟是一种选择性糖原合酶激酶3(GSK-3)抑制剂,可激活Wnt信号传导。Wnt信号传导的激活可间接增强酪蛋白激酶Iγ3的功能,而后者已知可磷酸化该途径的组件。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PD 0332991是一种细胞周期依赖性激酶4/6(CDK4/6)的选择性抑制剂。抑制CDK4/6可以改变细胞周期的调节,并可能间接上调酪蛋白激酶Iγ3的活性,作为细胞周期进展的补偿机制。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632是Rho相关蛋白激酶(ROCK)的选择性抑制剂。抑制 ROCK 会导致肌动蛋白细胞骨架发生变化,并有可能增强酪蛋白激酶 Iγ3 的活性,这是补偿性细胞骨架调节的一部分。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB 216763是GSK-3的抑制剂,可激活Wnt信号通路。由于酪蛋白激酶Iγ3在磷酸化Wnt通路中的组件方面发挥作用,这种激活可能会导致其功能增强。 | ||||||
Piceatannol | 10083-24-6 | sc-200610 sc-200610A sc-200610B | 1 mg 5 mg 25 mg | $50.00 $70.00 $195.00 | 11 | |
皮夏单宁醇能抑制 Syk 激酶,这可能会导致信号级联发生变化。这些变化可能会间接增强酪蛋白激酶 Iγ3 的活性,因为细胞信号环境会适应 Syk 的抑制。 |