Date published: 2025-9-12

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casein kinase Iγ3激活剂

常见的酪蛋白激酶Iγ3激活剂包括但不限于佛司可林(CAS 66575-29-9)、酪蛋白激酶I抑制剂D4476(CAS 301836-43-1)、GSK-3抑制剂IX(CAS 667463-62-9)、帕博利珠单抗(CAS 571190-30-2)和Y-27632游离碱(CAS 146)。 抑制剂 IX CAS 667463-62-9、Palbociclib CAS 571190-30-2 和 Y-27632 游离碱 CAS 146986-50-7。

酪蛋白激酶Ⅰγ3激活剂是一组专门用于增强酪蛋白激酶Ⅰγ3(CKIγ3)活性的化合物,这种酶在信号转导、细胞增殖和昼夜节律等多种细胞过程中发挥着重要作用。这些激活剂能提高 CKIγ3 的磷酸化能力,从而增强其在特定底物磷酸化过程中的作用。CKIγ3 的激活可通过多种机制实现。一些激活剂与酶的调节区域结合,诱导构象变化,从而提高其催化活性。其他激活剂则可能与 ATP 结合位点相互作用,促进 ATP 将磷酸基团转移到酶的底物上。这些激活剂通常是在对 CKIγ3 的结构和动力学进行广泛研究后发现或合成的小分子,可与酶的活性位点或异构位点发生精确的相互作用。

酪蛋白激酶 Iγ3 激活剂的发现和开发涉及多种方法,包括对化学库进行高通量筛选,以确定能增强酶活性的分子。一旦确定了潜在的激活剂,就可以通过药物化学工作进一步优化它们,以提高它们的效力、选择性和细胞活性。计算建模和结构-活性关系(SAR)研究在设计能有效提高 CKIγ3 活性的分子方面也起着至关重要的作用。这些激活剂可以有多种化学结构,同时还要仔细考虑它们穿透细胞并到达 CKIγ3 所在细胞内环境的能力。

関連項目

产品名称CAS #产品编号数量价格应用排名

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

毛喉素可提高细胞内cAMP水平,从而激活蛋白激酶A(PKA)。酪蛋白激酶Iγ3是一种激酶,可通过PKA介导的磷酸化反应间接激活。

Casein Kinase I Inhibitor, D4476

301836-43-1sc-202522
1 mg
$97.00
6
(1)

D4476是酪蛋白激酶I的特异性抑制剂。在此处,它的作用与上述相反,表明在竞争环境中,D4476的存在可能导致酪蛋白激酶Iγ3的活性补偿性增加,以维持细胞功能。

GSK-3 Inhibitor IX

667463-62-9sc-202634
sc-202634A
sc-202634B
1 mg
10 mg
50 mg
$57.00
$184.00
$867.00
10
(1)

BIO-乙酰肟是一种选择性糖原合酶激酶3(GSK-3)抑制剂,可激活Wnt信号传导。Wnt信号传导的激活可间接增强酪蛋白激酶Iγ3的功能,而后者已知可磷酸化该途径的组件。

Palbociclib

571190-30-2sc-507366
50 mg
$315.00
(0)

PD 0332991是一种细胞周期依赖性激酶4/6(CDK4/6)的选择性抑制剂。抑制CDK4/6可以改变细胞周期的调节,并可能间接上调酪蛋白激酶Iγ3的活性,作为细胞周期进展的补偿机制。

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

Y-27632是Rho相关蛋白激酶(ROCK)的选择性抑制剂。抑制 ROCK 会导致肌动蛋白细胞骨架发生变化,并有可能增强酪蛋白激酶 Iγ3 的活性,这是补偿性细胞骨架调节的一部分。

SB-216763

280744-09-4sc-200646
sc-200646A
1 mg
5 mg
$70.00
$198.00
18
(1)

SB 216763是GSK-3的抑制剂,可激活Wnt信号通路。由于酪蛋白激酶Iγ3在磷酸化Wnt通路中的组件方面发挥作用,这种激活可能会导致其功能增强。

Piceatannol

10083-24-6sc-200610
sc-200610A
sc-200610B
1 mg
5 mg
25 mg
$50.00
$70.00
$195.00
11
(2)

皮夏单宁醇能抑制 Syk 激酶,这可能会导致信号级联发生变化。这些变化可能会间接增强酪蛋白激酶 Iγ3 的活性,因为细胞信号环境会适应 Syk 的抑制。