酪蛋白激酶 Iε(CKIε)激活剂是一组专门用于调节酪蛋白激酶 I(CKI)家族众多成员之一的 CKIε 酶活性的化合物。这些激活剂并不一定会影响 CKIε 蛋白本身的表达或丰度,而是会增强或促进其酶活性。以 CKIε 为代表的 CKI 家族复杂地参与了各种细胞过程。这些过程涵盖了从昼夜节律调控到 DNA 修复、膜运输和典型 Wnt 信号通路等广泛领域。
要了解 CKIε 激活剂的作用机理,就必须深入研究激酶的生物化学。激酶将磷酸基团从高能供体分子(如 ATP)转移到特定底物上,通常会导致底物发生功能性改变。CKIε 激活剂可提高磷酸基团转移的效率或增加酶对底物的亲和力。单个激活剂的确切作用模式可能各不相同,有些激活剂直接与活性位点相互作用,而另一些激活剂则可能通过异构作用改变酶的构象,从而有利于其活性状态。因此,对 CKIε 激活剂的研究和探索为解读细胞中复杂的磷酸化事件的相互作用提供了一个途径,有助于深入了解细胞信号传导、调控和平衡。
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