Calpain 14激活剂

常见的钙蛋白酶14激活剂包括但不限于无水氯化钙CAS 10043-52-4、A23187 CAS 52665-69-7、卡米达唑 氯化物CAS 57265-65-3、PD 150606 CAS 179528-45-1和钙蛋白酶抑制剂VI CAS 190274-53-4。

钙蛋白酶 14 的化学激活剂包括多种与该蛋白的钙介导激活机制相互作用的化合物。氯化钙可直接提供钙离子，与钙蛋白酶 14 的 EF-手结构域结合，该结构域是钙蛋白酶家族蛋白常见的钙结合基团。这种结合会诱导钙蛋白酶 14 发生构象变化，使其从非活性状态转变为活性状态。同样，Ionophore A23187 的作用是促进钙离子流入细胞，从而提高细胞内的钙离子水平，这是激活钙蛋白酶 14 所必需的。另一种化合物氯化钙可增加细胞内的钙浓度，进而激活钙蛋白酶 14。ALLN 主要是一种钙蛋白酶抑制剂，但它能以一种非常规的方式，通过结合调节在亚抑制浓度下激活钙蛋白酶 14，这表明它与该酶的调节机制之间存在复杂的相互作用。

此外，其他化合物也与 Calpain 14 相互作用，通过异构效应促进其活化。已知 PD150606 可与 Calpain 14 的钙结合结构域结合，从而导致蛋白质的异构激活，使其能够作用于底物。SJA6017 和 Z-Leu-Leu-CHO 也能与钙蛋白酶 14 结合，从而在特定条件下导致异位激活。另一类化学物质，包括 Bay K 8644 及其对映体 (S)-(-)-Bay K 8644，可直接激活 L 型钙通道，导致细胞内钙增加，从而激活钙蛋白酶 14。钙螯合剂 BAPTA-AM 可通过螯合细胞外钙来增加细胞内钙浓度，使更多的钙进入细胞，从而激活钙蛋白酶 14。最后，维拉帕米（Verapamil）和丹曲林（Dantrolene）分别通过调节钙通道和释放细胞内储存的钙来发挥作用，导致细胞内钙浓度增加，从而激活钙蛋白酶 14。这些化学物质通过特定的途径和机制促进钙蛋白酶 14 的活化，表明细胞内的钙信号对这种蛋白酶的调控是错综复杂的。