C1orf156 的化学抑制剂可通过多种机制发挥抑制作用,主要是通过靶向对 C1orf156 功能至关重要的甲基转移酶活性。松香菌素是一种已知的甲基转移酶抑制剂,它可以通过与 S-腺苷蛋氨酸(SAM)结合位点竞争而直接抑制 C1orf156 的甲基化功能,SAM 是这些酶的关键甲基供体。同样,腺苷二醛通过抑制 S-腺苷高半胱氨酸水解酶发挥作用,导致 S-腺苷高半胱氨酸(甲基化过程的有效抑制剂)的积累,从而阻碍 C1orf156 的酶活性。BIX-01294和chaetocin等化合物虽然最初对其他特定组蛋白甲基转移酶具有抑制作用,但由于这些酶家族的催化位点和机制相似,因此也能抑制C1orf156。
此外,甲硫腺苷是多胺合成的副产品,它可以通过模仿 C1orf156 的原生底物结构来抑制 C1orf156,从而阻断其活性位点。RG108 虽然是 DNA 甲基转移酶的直接抑制剂,但由于涉及甲基化的生化途径存在重叠,因此其抑制作用也可扩展到 C1orf156 等蛋白质。地西他滨和阿扎胞苷都是胞苷的核苷类似物,可抑制 DNA 甲基转移酶,因此可通过普遍降低细胞内的甲基化活性间接抑制 C1orf156。二硫仑具有金属结合特性,可以通过破坏依赖金属的催化活性来抑制 C1orf156,而金属催化活性通常是甲基转移酶的一个特征。已知的组蛋白乙酰转移酶抑制剂 Anacardic Acid 也能通过与活性位点结合或改变酶的构象来抑制 C1orf156 等甲基转移酶。槲皮素和表没食子儿茶素没食子酸酯以其广谱激酶抑制作用而闻名,由于这些蛋白家族的结合位点具有保守性,它们也能抑制 C1orf156,从而阻止 C1orf156 正常的酶活性。
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