c-Abl抑制剂是一类化合物,作用于非受体蛋白酪氨酸激酶Abelson(Abl)酪氨酸激酶。Abl激酶属于Src激酶家族,在细胞分裂、分化、粘附和氧化应激反应等各种细胞过程中发挥着关键作用。c-Abl抑制剂通过与Abl激酶域的活性或非活性构象结合,从而阻止其催化活性。这种抑制作用是通过竞争或变构机制实现的,具体取决于特定的抑制剂。作为酶抑制剂,这些化合物可以干扰Abl激酶的自磷酸化,这是激活过程中的关键步骤,还可以影响下游信号通路,这些信号通路通常由Abl激酶活性调节。
从结构上看,c-Abl抑制剂通常包含特定的结构单元,使其能够与激酶的ATP结合位点相互作用,或诱导构象变化,从而稳定酶的非活性形式。这些抑制剂可能具有不同的特异性,有些选择性地针对c-Abl激酶,而另一些则可能由于ATP结合区域的结构相似性而抑制相关的激酶。c-Abl抑制剂的设计和合成涉及对激酶域的选择性、效力和克服激酶域突变引起的抗药性机制的能力的考虑。c-Abl抑制剂的结构多样性催生了多种化学骨架,包括嘧啶、嘌呤和其他杂环化合物,这些化合物经过定制,可优化与Abl激酶的结合亲和力和特异性。了解这些抑制剂与Abl激酶在分子水平上的详细相互作用,对于增进我们对激酶调控的认识以及开发此类新型化学实体至关重要。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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WHI-P 154 | 211555-04-3 | sc-204395 sc-204395A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | 3 | |
WHI-P 154是一种c-Abl抑制剂,通过与酶活性位点中的关键残基发生特定的氢键相互作用,有效阻止底物进入。其刚性分子框架可促进构象稳定性,这对于维持有效结合至关重要。该化合物的疏水区域可增强其与脂质膜的相互作用,从而可能影响细胞定位和信号通路中的相互作用动态。其独特的空间特性还可调节酶的构象变化,从而影响整体催化效率。 | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor IV | 627518-40-5 | sc-205794 sc-205794A sc-205794B sc-205794C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $27.00 $138.00 $257.00 $1127.00 | 2 | |
PDGFR酪氨酸激酶抑制剂IV通过与ATP结合口袋选择性结合,发挥c-Abl抑制剂的作用,从而阻断信号转导所必需的磷酸化级联反应。其独特的结构特征有助于与芳香族残基形成强烈的π-π堆积相互作用,从而增强结合亲和力。该化合物形成稳定复合物的能力可能会改变蛋白质-蛋白质相互作用的动态,从而影响下游信号转导通路和细胞反应。此外,其溶解度特征会影响其在细胞区室中的分布。 | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $172.00 $964.00 | 2 | |
AP 24534通过与激酶结构域中的关键氨基酸残基发生特定的氢键相互作用,从而有效地阻断底物的进入,起到c-Abl抑制剂的作用。其独特的构象能够增强范德华相互作用,稳定抑制剂-酶复合物。该化合物的动力学特征表明其结合迅速,分离较慢,表明其结合力强,可调节酶的活性并改变细胞信号网络。其物理化学特性有助于其在细胞环境中的分布和定位。 | ||||||
Bafetinib | 859212-16-1 | sc-503249 | 1 mg | $250.00 | 1 | |
巴非替尼是一种正在研究的抑制剂,对 ABL2 和其他激酶具有活性。 | ||||||
Adaphostin | 241127-58-2 | sc-291833 sc-291833A | 10 mg 50 mg | $129.00 $560.00 | ||
Adaphostin通过选择性结合激酶域的ATP结合位点,阻断酶的催化活性,从而发挥c-Abl抑制剂的作用。该化合物与带电残基发生独特的静电相互作用,从而增强其特异性。其结构灵活性使其能够进行动态构象变化,从而在活性位点内实现最佳契合。此外,Adaphostin的反应动力学表现出明显的预平衡阶段,从而影响其整体抑制效力和细胞通路内的相互作用动力学。 | ||||||
Bcr-abl Inhibitor III | 778277-15-9 | sc-364428 | 10 mg | $113.00 | ||
GNF-5是ABL2的特异性抑制剂,其治疗癌症的潜力已得到研究。 | ||||||
PD-180970 | 287204-45-9 | sc-364568 sc-364568A | 5 mg 25 mg | $115.00 $425.00 | ||
PD-180970通过与激酶结构域中的关键氨基酸残基发生特定的氢键和疏水相互作用,发挥c-Abl抑制剂的作用。其独特的结构构象可增强结合亲和力,促进形成稳定的复合物,有效抑制酶活性。该化合物的动力学特征表明其结合速率很快,有助于提高信号传导途径的调节效率。此外,PD-180970的靶向选择性极强,脱靶效应极低,使其成为激酶抑制剂中的佼佼者。 | ||||||
Bcr-abl Inhibitor II | 607702-99-8 | sc-221289 | 5 mg | $285.00 | ||
Bcr-abl抑制剂II通过破坏激酶结构域内的ATP结合来发挥c-Abl抑制剂的作用。其独特的分子结构有利于特定的静电相互作用和空间位阻,从而显著抑制激酶活性。该化合物表现出良好的反应动力学特性,其特点是解离速度慢,从而提高了调节细胞信号网络的功效。其选择性结合可最大限度地减少对其他激酶的干扰,从而凸显其特异性。 | ||||||
ZM-306416 | 690206-97-4 | sc-200676 sc-200676A | 1 mg 10 mg | $75.00 $152.00 | ||
ZM-306416 是一种 c-Abl 抑制剂,它选择性地靶向激酶结构域内的 ATP 结合位点,采用独特的构象来稳定其相互作用。这种化合物具有独特的分子动力学特性,对活性位点具有高亲和力,从而改变了激酶的构象格局。它的动力学特征显示出较长的停留时间,可对下游信号通路进行持续调节剂,同时保持最小的脱靶效应。 | ||||||
Bcr-abl 抑制剂 | 778270-11-4 | sc-203836 | 5 mg | $149.00 | 1 | |
Bcr-abl Inhibitor 作为一种 c-Abl 调节剂,通过与该酶的调节区域结合,导致构象转变,从而破坏其催化活性。这种化合物具有独特的结合动力学,其特点是解离速度慢,从而提高了药效。它与特定氨基酸残基的相互作用可形成稳定的复合物,影响酶的整体行为和下游细胞过程,而不会对其他激酶产生明显干扰。 |