溴结构域(Bromodomain,BrD)激活剂,又称Brm激活剂,是一类专门的小分子,可在表观遗传学领域的分子水平上施加影响。表观遗传学指的是研究基因表达的遗传变化,这种变化并不涉及 DNA 序列本身的改变,而是染色质结构的改变,染色质结构包括包裹组蛋白的 DNA。具体来说,Brm 激活剂针对的是一类特定的蛋白质,即含溴结构域的蛋白质,它们是基因表达调控的关键角色。这些蛋白质具有溴化结构域,这种特殊的模块能够识别组蛋白上的乙酰化赖氨酸残基并与之结合,从而使它们成为转录协同调控因子。
Brm 激活剂,顾名思义,通过促进含溴结构域蛋白质与乙酰化组蛋白的结合,增强它们的活性。在激活剂分子的促进下,这种相互作用会导致一系列可调节基因表达的事件。通过增强溴化组蛋白对乙酰化组蛋白的识别和结合,Brm 激活剂可根据具体情况增强或减弱基因转录。这种对基因表达的微调在细胞分化、增殖和对环境线索的反应等各种细胞过程中起着至关重要的作用。
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