BC030500激活剂
常见的BC030500激活剂包括但不限于（–）-Nutlin-3（CAS 675576-98-4）、Tenovin-6（CAS 1011557-82-6 、p53 Activator III、RITA CAS 213261-59-7、PRIMA-1 CAS 5608-24-2和Piperlongumine CAS 20069-09-4。
p53 激活剂是一组可增强 p53（一种重要的肿瘤抑制蛋白）功能活性的多种化学物质。Nutlin-3a、RITA、Cyclic Pifithrin-α、JNJ-26854165 和 NSC 66811 都是干扰 p53 与其负调控因子 MDM2 和 MDMX 之间相互作用的分子。通过阻止 p53 的泛素化和蛋白酶体降解，Nutlin-3a 使 p53 在细胞内积聚和活化。同样，RITA 可直接与 p53 结合，使其免受 MDM2 介导的降解。Cyclic Pifithrin-α 和 JNJ-26854165 可抑制 p53-MDM2 相互作用，从而导致 p53 稳定，而 NSC 66811 以 p53-MDMX 相互作用为靶点，有助于增强 p53 的活性。此外，Prima-1、SCH 529074、CP-31398 和 MIRA-1 等化合物可恢复突变 p53 的活性构象和功能，从而重新激活其肿瘤抑制作用。Piperlongumine 通过提高 ROS 水平来发挥其作用，而 ROS 水平可引发依赖 p53 的细胞应激反应。
此外，Tenovin-6 和 Sirtinol 还能抑制 SIRT1 和 SIRT2 的去乙酰化酶活性，从而增强 p53 的活性，导致 p53 乙酰化增加并随之激活。这种修饰对 p53 在 DNA 损伤反应中的作用至关重要，可导致受损细胞的细胞周期停止或凋亡。这些化合物对 p53 的激活是维持基因组完整性和防止潜在致癌细胞增殖的重要事件。总体而言，这些 p53 激活剂通过各种途径确保 p53 的正常功能，包括直接阻止其降解、重新激活突变形式或调节其激活所必需的翻译后修饰。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $120.00 $215.00 | 2 | |
一种 MDM2 拮抗剂，可阻止 MDM2 介导的泛素化和随后的 p53 降解，从而导致 p53 蛋白的稳定和活化。 | ||||||
Tenovin-6 | 1011557-82-6 | sc-224296 sc-224296A | 1 mg 5 mg | $272.00 $1214.00 | 9 | |
一种小分子，通过抑制 SIRT1 和 SIRT2 的蛋白去乙酰化酶活性来激活 p53，从而增加 p53 的乙酰化并激活 p53。 | ||||||
p53 Activator III, RITA | 213261-59-7 | sc-202753 sc-202753A sc-202753B sc-202753C | 1 mg 10 mg 100 mg 500 mg | $110.00 $268.00 $1533.00 $5103.00 | 9 | |
一种能与 p53 结合的小分子，能阻断 p53 与 E3 泛素蛋白连接酶 MDM2 的相互作用，从而导致 p53 激活并在细胞内积聚。 | ||||||
PRIMA-1 | 5608-24-2 | sc-200927 sc-200927A | 5 mg 25 mg | $102.00 $408.00 | 1 | |
一种化合物，可恢复突变 p53 的活性构象，使其重新激活并恢复肿瘤抑制功能。 | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
一种来自胡椒龙葵植物的生物活性化合物；可提高细胞内活性氧（ROS）的水平，从而增强作为细胞应激反应一部分的 p53 激活。 | ||||||
Pifithrin-α hydrobromide | 63208-82-2 | sc-45050 sc-45050A | 5 mg 25 mg | $118.00 $287.00 | 36 | |
环状的 pifithrin-α 可抑制 p53 与其负调控因子 MDM2 之间的相互作用，从而提高 p53 的活性。 | ||||||
JNJ 26854165 | 881202-45-5 | sc-364514 sc-364514A | 5 mg 25 mg | $168.00 $566.00 | ||
一种小分子，可作为 HDM2（人类 MDM2）拮抗剂，导致 p53 的稳定和激活。 | ||||||
PAC 1 | 315183-21-2 | sc-203174 sc-203174A | 10 mg 50 mg | $129.00 $525.00 | 1 | |
一种小分子，可将突变型 p53 蛋白调节为类似于野生型 p53 的构象，从而使 p53 重新激活。 | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $37.00 $111.00 | 14 | |
一种 NAD 依赖性去乙酰化酶 SIRT1 的抑制剂，可导致作为 DNA 损伤反应一部分的 p53 乙酰化和激活增加。 | ||||||
THIQ | 312637-48-2 | sc-204343 sc-204343A | 1 mg 10 mg | $260.00 $1200.00 | 1 | |
一种化合物会破坏 p53 与另一种 p53 负调控因子 MDMX 之间的相互作用，从而导致 p53 激活增加。 | ||||||