Date published: 2025-9-11

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B7-H3激活剂

常见的B7-H3激活剂包括但不限于NDGA(去甲二氢愈创木酸)CAS 500-38-9、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯CAS 989 -51-5、AICAR CAS 2627-69-2、Honokiol CAS 35354-74-6和Resveratrol CAS 501-36-0。

B7-H3 激活剂代表了一系列不同的化合物,它们通过错综复杂的信号通路对 B7-H3 蛋白产生激活作用。这些途径在转录和转录后水平的 B7-H3 表达调控中发挥着关键作用。例如,Honokiol 可通过影响 PI3K/Akt 信号通路直接激活 B7-H3 蛋白。通过激活 PI3K,Honokiol 可增强 Akt 磷酸化,从而增加 B7-H3 的表达。这种直接激活作用发生在转录水平,Akt活性的增强会促进参与B7-H3基因表达的转录因子的激活,导致mRNA水平升高,进而上调B7-H3蛋白的表达。

同样,熊果酸通过调节 NF-κB 信号通路起到间接激活剂的作用。熊果酸通过抑制 IκB 激酶,阻止 IκBα 的磷酸化和随后的降解,从而增加 NF-κB 向细胞核的转位。这种间接激活发生在转录水平,NF-κB 活性的增强会促进参与 B7-H3 基因表达的转录因子的激活,导致 mRNA 水平升高,进而上调 B7-H3 蛋白的表达。B7-H3 激活剂所采用的不同机制凸显了 B7-H3 调控的复杂性,并为进一步开展针对该蛋白的研究提供了宝贵的见解。对这些化学激活剂的共同了解有助于深入理解支配 B7-H3 表达的错综复杂的调控网络。

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