AVP Receptor V2激活剂
常见的AVP受体V2激活剂包括但不限于醋酸去氨加压素（游离碱）CAS 16679-58-6、加压素CAS 11000-17-2、托伐普坦CAS 150683-30-0和利西伐普坦CAS 168079-32-1。
AVP受体V2（AVPR2）激活剂是一组不同的化合物，可直接或间接刺激AVPR2的活性，而AVPR2是水稳态的关键受体。AVPR2最直接的激活剂是天然存在的或合成的精氨酸加压素类似物，如AVP本身或DDAVP。这些化合物直接与AVPR2结合并激活受体，引发一系列细胞内反应，包括激活腺苷酸环化酶、增加cAMP水平以及激活蛋白激酶A（PKA）。这一系列事件是AVPR2介导的下游过程的核心，例如肾脏中的水分重吸收。
一组独特的AVPR2激活剂是非肽AVPR2拮抗剂，在某些条件下可以作为激动剂。该类化合物，如OPC-31260、OPC-41061、利西伐坦、莫扎伐坦、沙他伐坦、康尼伐坦、托伐普坦、SR121463、YM087，与AVPR2结合并激活受体，导致cAMP水平升高和PKA激活，与血管加压素类似物的作用原理相同。尽管这些化合物最初被定性为拮抗剂，但它们具有独特的结合和激活AVPR2的能力。此外，还有一些化合物（如腺苷A1受体拮抗剂罗洛非林）能够间接影响AVPR2的活性。罗洛非林能够通过增加cAMP水平间接刺激AVPR2，这凸显了调节AVPR2活性所涉及的不同信号通路的复杂相互作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Desmopressin acetate | 16679-58-6 (free base) | sc-300417 sc-300417A | 100 µg 500 µg | $82.00 $240.00 | ||
醋酸去氨加压素是AVP受体V2的强效激动剂，通过特定的分子相互作用增强受体活性。其独特的构象有助于优化结合，促进构象变化，从而触发细胞内信号传导通路。该化合物具有快速动力学特性，能够迅速与受体结合并随后激活腺苷酸环化酶，从而增加环磷酸腺苷水平。这种信号传导动态调节强调了其在影响与水稳态相关的细胞反应方面的作用。 | ||||||
Vasopressin | 11000-17-2 | sc-356188 sc-356188A | 5 mg 25 mg | $255.00 $1020.00 | 1 | |
AVP是AVPR2受体的天然配体。AVP与AVPR2结合后激活受体，引发一系列细胞内反应，包括激活腺苷酸环化酶、增加环磷酸腺苷（cAMP）水平以及激活蛋白激酶A（PKA）。 | ||||||
Tolvaptan | 150683-30-0 | sc-364638 sc-364638A | 10 mg 50 mg | $122.00 $612.00 | ||
OPC-41061 是一种非肽类 AVPR2 拮抗剂，在某些条件下可充当激动剂。它能与 AVPR2 结合，导致 cAMP 水平升高和 PKA 激活。 | ||||||
Lixivaptan | 168079-32-1 | sc-489378 | 5 mg | $84.00 | ||
力西伐坦是一种非肽类 AVPR2 拮抗剂，在某些条件下可作为激动剂。它能与 AVPR2 结合，导致 cAMP 水平升高和 PKA 激活。 | ||||||